雌激素受体调节剂

摘要

本发明涉及化合物和其衍生物、其合成及其作为雌激素受体调节剂的用途。本发明化合物为雌激素受体的配体，因此可用于治疗或预防各种与雌激素功能有关的病症，包括：骨丢失、骨折、骨质疏松、转移性骨病、Paget氏病、牙周病、软骨退化、子宫内膜异位症、子宫纤维瘤病、潮热、LDL胆固醇水平增高、心血管病、认知机能损伤、脑退行性疾病、再狭窄、男性乳房发育症、血管平滑肌细胞增生、肥胖症、失禁、炎症、炎性肠病、性功能障碍、高血压、视网膜变性和癌症，具体而言为乳癌、子宫癌和前列腺癌。

主权项

1.一种下式化合物及其药学上可接受盐和立体异构体：其中R1为氟、OR4、N(R4)2、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基、C(1-3) 酰基或氰基；R2为氢、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基或C(2-5)炔基；R3为氢、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基或CR1R2R5；或R2和R3共同表现为羰基；每一个R4独立为氢或C(1-3)烷基；R5为氢、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基或氰基；R17为氢、C(1-5)烷基、C(1-5)酰基、C(2-5)烯基或C(2-5)炔基。