发明名称 |
具有抗整合素活性的氟-烷基-环肽衍生物 |
摘要 |
式(I)环[NX<SUB>1</SUB>-R<SUB>1</SUB>-CO-NX<SUB>2</SUB>-R<SUB>2</SUB>-CO-NX<SUB>3</SUB>-R<SUB>3</SUB>-CO-NX<SUB>4</SUB>-CO-NX<SUB>5</SUB>-R<SUB>5</SUB>-CO]化合物,其中各个基团的含义如下所述,是整合素、尤其是属于α<SUB>V</SUB>β<SUB>3</SUB>和α<SUB>V</SUB>β<SUB>5</SUB>家族的整合素的抑制剂,因此,能用作药物,尤其用于异常血管生成所造成的潜在疾病,如视网膜病、急性肾衰竭、骨质疏松症和转移的治疗。此处描述的化合物被适当标记了的时候也能用作诊断剂,尤其用于小肿瘤块和动脉栓塞疾病的检测和定位。 |
申请公布号 |
CN100381461C |
申请公布日期 |
2008.04.16 |
申请号 |
CN03814643.6 |
申请日期 |
2003.07.18 |
申请人 |
希格马托制药工业公司 |
发明人 |
A·达尔波佐;G·吉安尼尼;C·皮萨诺 |
分类号 |
C07K7/54(2006.01);C07K7/64(2006.01);A61K38/12(2006.01);G01N33/68(2006.01);A61P19/10(2006.01);A61P27/02(2006.01);A61P13/12(2006.01) |
主分类号 |
C07K7/54(2006.01) |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
唐晓峰 |
主权项 |
1.一种选自下组的化合物:c(Arg-Gly-Asp-D-Phe-(R或S)-Tfm-Phe);c(Arg-Gly-Asp-D-Phe-(R,S)-Dfm-Phe);c(Arg-Gly-Asp-(R或S)-Tfm-Phe-Asp-D-Phe-Val);c(Arg-Gly-Asp-(R或S)-Tfm-Phe-Val);c(Arg-Gly-Asp-D-Phe-(R或S)-Tfm-Val);和c(Arg-Gly-Asp-D-Phe-(R或S)-N-Me-Tfm-Phe。 |
地址 |
意大利罗马 |