高溶出度尼莫地平分散片的制备方法

摘要

本发明公开了一种高溶出度尼莫地平分散片的制备方法，该方法是取尼莫地平原料和亲水性载体，通过熔融挤出技术，制备其固溶体，将固溶体粉碎后和适量填充剂、崩解剂、润滑剂和表面活性剂混合直接压制成片剂。本发明制备方法简单，易于工业化生产，制备的尼莫地平分散片溶出速度快，在片剂速崩后，药物随即以分子态释出，既提高了可吸收药量，又避免了缓慢吸收引起的药物代谢失活，总的结果是最大限度地提高了尼莫地平的口服生物利用度。

主权项

1、一种高溶出度尼莫地平分散片的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：(1)尼莫地平固溶体的制备：取尼莫地平和亲水性载体，按尼莫地平与亲水性载体的重量比为1∶0.5～10进行预混合，设定单螺杆或双螺杆熔融挤出机各区段的温度，区段温度在260℃以下，往熔融挤出机料筒中加入尼莫地平和亲水性载体的预混物，在低于1000转/分的转速下，熔融挤出机将预混物剪切分散，熔融挤出，室温冷却或骤冷后得到金黄色透明固溶体；所述亲水性载体为聚乙二醇、聚维酮、共聚维酮、羟丙甲纤维素、泊洛沙姆、丙烯酸树脂4号、尤特奇E100和尤特奇EPO中的一种或其混合物；(2)尼莫地平分散片的制备：将尼莫地平固溶体粉碎成粒径为40-120目的颗粒，将填充剂湿法制粒，粒径为40-120目，干燥后，将尼莫地平固溶体颗粒与填充剂颗粒均匀混合，加入崩解剂、润滑剂和表面活性剂后，直接压片制得片剂，其中崩解剂加入量为片剂重量的3～15％，润滑剂加入量为片剂重量的2～5％，表面活性剂加入量为片剂重量的1～6％，每个制剂单元中尼莫地平含量为20或30毫克，填充剂加入量为片剂重量的20～90％。