| 发明名称 | 用于光动力疗法(PDT)的抗微生物药物卟啉衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供二卤化5，15-二-[4-(3-三甲基铵-丙氧基)-苯基]-卟啉的制备方法，其中所述方法包括步骤(a)提供4-(3-溴丙氧基)苯甲醛，步骤(b)提供二吡咯甲烷，步骤(c)在氧化剂的存在下，使4-(3-溴丙氧基)-苯甲醛与二吡咯甲烷和三氟乙酸反应，得到5，15-二-[4-(3-溴-丙氧基)-苯基]-卟啉，该化合物在高度控制条件下，通过从在氧化铝床上吸附状态的索氏萃取，进行纯化；和步骤(d)在无水二甲基甲酰胺的存在下，使5，15-二-[4-(3-溴-丙氧基)-苯基]-卟啉与三甲胺反应，得到二溴化5，15-二-[4-(3-三甲基铵-丙氧基)-苯基]-卟啉。在优选的实施方案中，所述方法还包括步骤(e)使步骤(d)中得到的二溴化5，15-二-[4-(3-三甲基铵-丙氧基)-苯基]-卟啉通过阴离子交换剂，得到二氯化5，15-二-[4-(3-三甲基铵-丙氧基)-苯基]-卟啉。本发明提供二卤化5，15-二-(4-{3-[(3-二甲基氨基-丙基)-二甲基-铵]-丙氧基}-苯基]-卟啉的制备方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101389631A | 申请公布日期 | 2009.03.18 |
| 申请号 | CN200680053418.2 | 申请日期 | 2006.12.22 |
| 申请人 | 命运之神药品有限公司;索尔维亚斯股份公司 | 发明人 | D·布伦迪什;W·洛夫;W·里斯－威廉斯;X·D·冯;F·诺德;H·梅尔 |
| 分类号 | C07D487/08(2006.01)I;C07D487/22(2006.01)I;A61K31/409(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘 冬;李连涛 |
| 主权项 | 1. 一种二卤化5，15-二-[4-(3-三甲基铵-丙氧基)-苯基]-卟啉的制备方法，其中所述方法包括以下步骤；(a)提供4-(3-溴丙氧基)苯甲醛；(b)提供二吡咯甲烷；(c)使4-(3-溴丙氧基)苯甲醛与二吡咯甲烷和三氟乙酸一起反应；(d)加入氧化剂，得到5，15-二-[4-(3-溴-丙氧基)-苯基]-卟啉；(e)在氧化铝的存在下，通过索氏萃取，将步骤(d)中得到的5，15-二-[4-(3-溴-丙氧基)-苯基]-卟啉纯化；和(f)在无水二甲基甲酰胺的存在下，使纯化的5，15-二-[4-(3-溴-丙氧基)-苯基]-卟啉与三甲胺反应，得到二溴化5，15-二-[4-(3-三甲基铵-丙氧基)-苯基]-卟啉；其中步骤(e)包括监测索氏萃取组分，以测定其中污染物的存在。 | ||
| 地址 | 英国布赖顿 | ||