多颗粒改进释放组合物

摘要

本发明涉及一种在起作用过程中以脉冲或双峰方式释放活性组分的多颗粒改进释放组合物。该多颗粒改进释放组合物包括即时释放的成分和改进释放的成分；所述的即时释放成分包括第一种含有活性组分的颗粒群且所述的改进释放成分包括第二种含有活性组分的用控释包衣层包衣的颗粒群；其中即时释放和改进释放成分联用可在起作用的过程中以脉冲或双峰方式释放活性组分。本发明还涉及一种含有这类多颗粒改进释放组合物的固体口服剂型。由该多颗粒改进释放组合物达到的血浆分布有利于降低患者对所述活性组分的耐药性并通过减少给药频率而增加患者的配合性。

主权项

1.多颗粒改进释放组合物，包括：a)含有活性成分的即时释放颗粒，和；b)含有即时释放颗粒的改进释放颗粒，用包含甲基丙烯酸铵共聚物、甲基丙烯酸共聚物、增塑剂和溶剂的包衣溶液包衣；其中所述活性成分是哌醋甲酯、哌醋甲酯的可药用盐、哌醋甲酯的对映异构体或其混合物，其中的多颗粒改进释放组合物在经口服递送给患者后，以脉冲方式递送活性成分，其特征在于高活性成分浓度的脉冲之间散布有低活性成分浓度的时期。