发明名称 |
手性氨基硼酸酯及制备方法与其在硼替佐米合成中的应用 |
摘要 |
本发明公开了手性α‑氨基硼酸酯的中间体,手性α‑氨基硼酸酯及其盐类,以及合成硼替佐米(bortezomib)的关键中间体。本发明还公开了α‑氨基硼酸酯中间体的制备方法,以及应用手性α‑氨基硼酸酯及其盐类采用汇聚型策略合成硼替佐米的方法。本发明公开的合成硼替佐米的工艺路线和关键的中间体的生产成本较低,操作简单,非常易于工业化生产。 |
申请公布号 |
CN103204867B |
申请公布日期 |
2016.08.03 |
申请号 |
CN201210011233.2 |
申请日期 |
2012.01.14 |
申请人 |
成都爱群科技有限公司 |
发明人 |
张明 |
分类号 |
C07F5/04(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07F5/04(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种如式V所示手性α‑氨基硼酸酯以及化学上可接受的盐:<img file="FDA0000985726960000011.GIF" wi="314" he="285" />其中,星号(*)位的碳为手性碳,为R或S构型;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>连接为<img file="FDA0000985726960000012.GIF" wi="370" he="175" />R<sub>3</sub>为C1~C8的烷烃。 |
地址 |
610041 四川省成都市高新区高新孵化园1-A-D-5附3 |