发明名称 JANUS激酶3的杂环类抑制剂
摘要 本发明涉及式(1)所示的化合物或其盐,其中-R<SUP>1</SUP>、-R<SUP>2</SUP>、-R<SUP>3</SUP>、-R<SUP>4</SUP>、-R<SUP>5</SUP>、-M-、-X-和-Y=如说明书中所定义的那样,本发明还涉及所述化合物或其盐作为药物的用途、它们的制备方法以及用于治疗JAK3介导的疾病的用途。
申请公布号 CN101223168A 申请公布日期 2008.07.16
申请号 CN200680025631.2 申请日期 2006.07.13
申请人 安斯泰来制药株式会社 发明人 井上隆幸;东条隆;森田真正;中岛丰;畑中惠子;白神升平;佐佐木弘;田中明;高桥史江;向吉耕一朗;东康之;冲本章;本渡猛;泽田仁
分类号 C07D471/04(2006.01);C07D471/14(2006.01);C07D498/04(2006.01);A61P37/06(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P17/00(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P35/02(2006.01);A61K31/437(2006.01) 主分类号 C07D471/04(2006.01)
代理机构 北京天昊联合知识产权代理有限公司 代理人 丁业平;张天舒
主权项 1.一种由下式(I)表示的化合物或其可药用的盐:<img file="S2006800256312C00011.GIF" wi="505" he="299" />其中-R<sup>1</sup>为氢、均可以被一个或更多个取代基取代的低级烷基或芳基;-X-为化学键、-NH-或-O-;-R<sup>2</sup>为氢或合适的取代基;-R<sup>3</sup>为氢或低级烷基;-R<sup>4</sup>为环烷基、杂环烷基、低级烷基、芳基或杂芳基,这些基团均可以被一个或更多个取代基取代;-M-为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(其中n是0至4的整数);-R<sup>5</sup>为氢或低级烷基;-Y-为-N=或-CR<sup>7</sup>,其中-R<sup>7</sup>为氢、硝基、氰基、氨基、卤素、酰基或低级烷基,该低级烷基可任选地由选自杂环烷基和杂芳基中的一个取代基取代,并且所述的杂环烷基和杂芳基也都可以被取代;-R<sup>2</sup>和-R<sup>3</sup>可以连接在一起形成-N(R<sup>6</sup>)C(O)-,其中氮原子与吡咯并吡啶或咪唑并吡啶环连接;以及-R<sup>6</sup>为氢或可以被一个或更多个取代基取代的低级烷基;以及-R<sup>3</sup>和-R<sup>4</sup>可以连接在一起形成可以被一个或更多个取代基取代的亚烷基,其中一个或更多个亚甲基可以被杂原子替代;前提条件是当-R<sup>2</sup>是未被取代的氨基甲酰基并且n=0时,-R<sup>4</sup>为均可以被一个或更多个取代基取代的环烷基、杂环烷基、低级烷基或杂芳基。
地址 日本东京