新型苯并吡喃激酶调节剂

摘要

本发明提供了作为PI3K蛋白激酶调节剂的新型苯并吡喃激酶调节剂。本发明还提供了所述PI3K蛋白激酶调节剂的制备方法、含有所述PI3K蛋白激酶调节剂的药物组合物和用所述PI3K蛋白激酶调节剂治疗、预防和/或改善激酶介导的疾病或病症的方法。

主权项

一种下式化合物或其互变异构体、其N‑氧化物、其药学上可接受的酯、其前药或其药学上可接受的盐，其中每次出现的R独立地选自氢、卤素、‑OR^a、CN、经取代或未经取代的C_1‑6烷基、经取代或未经取代的C_2‑6烯基、经取代或未经取代的C_2‑6炔基、经取代或未经取代的C_3‑8环烷基和经取代或未经取代的杂环基团；R¹和R²可相同或不同并且独立地选自氢、卤素和经取代或未经取代的C_1‑6烷基，或与共有原子直接结合的R¹和R²可连接形成氧代基(＝O)或经取代或未经取代的饱和或不饱和3‑10元环(包括与R¹和R²结合的碳原子)，所述环可任选地包括一个或多个相同或不同且选自O、NR^a和S的杂原子；Cy¹为选自经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环基团、经取代或未经取代的芳基和经取代或未经取代的杂芳基的单环基团；Cy²选自经取代或未经取代的杂环基团、经取代或未经取代的芳基和经取代或未经取代的杂芳基；L₁不存在或选自‑(CR^aR^b)_q‑、‑O‑、‑S(＝O)_q‑、‑NR^a‑或‑C(＝Y)‑。每次出现的R^a和R^b可相同或不同且独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、经取代或未经取代的(C_1‑6)烷基、‑NR^cR^d(其中R^c和R^d独立为氢、卤素、羟基、氰基、经取代或未经取代的(C_1‑6)烷基和(C_1‑6)烷氧基)和‑OR^c(其中R^c为经取代或未经取代的(C_1‑6)烷基)或当R^a和R^b与共有原子直接结合时，它们可连接形成氧代基(＝O)或形成经取代或未经取代的饱和或不饱和3‑10元环(包括与R^a和R^b直接结合的共有原子)，所述环可任选地包括一个或多个可能相同或不同且选自O、NR^d(其中R^d为氢或经取代或未经取代的(C_1‑6)烷基)或S的杂原子；Y选自O、S和NR^a；n为1‑4的整数；并且q为0、1或2，前提是L₁‑Cy²不选自