| 摘要 |
1. Способ получения 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]-пиримидинов формулы (I),гдеR является C-Cалкилом,которые включают:i) контакт 4-хлор-2,5-диалкоксипиримидина формулыгде R такой, как определен выше,с солью цианамида в полярном апротонном растворителе с получением 2,5-диалкокси-4-цианоаминопиримидина формулыгде R такой, как определен выше;ii) контакт 2,5-диалкокси-4-цианоаминопиримидина с гидроксиламином либо в виде свободного основания, либо в виде соли гидроксиламина в присутствии основания с получением a 2,5-диалкокси-4-гидроксигуанидинилпиримидина формулыгде R такой, как определен выше; иiii) циклизацию 2,5-диалкокси-4-гидроксигуанидинилпиримидина обработкой с алкилхлорформиатом сполучением 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]пиримидина (I).2. Способ по п. 1, где R является CH.3. Способ по любому из пп. 1 и 2, где 2,5-диалкокси-4-гидроксигуанидинилпиримидин со стадии ii) применяют без выделения для получения 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]-триазоло[1,5-c]пиримидин на стадии iii).4. Способ по любому из пп. 1 и 2, где солью цианамида является соль щелочного металла или соль щелочноземельного металла.5. Способ по любому из пп. 1 и 2, где солью цианамида является гидроцианамид натрия.6. Способ по любому из пп. 1 и 2, где полярным апротонным растворителем из (i) является ацетонитрил или N-метил-2-пирролидинон.7. Способ по любому из пп. 1 и 2, где (i) проводят при температуре от около 0°C до около 60°C.8. Способ по любому из пп. 1 и 2, где свободным основанием соли гидроксиламина из (ii) является карбонат натрия, карбонат калия, гидроксид натрия, гидроксид калия или соль триалкиламина.9. Способ по любому из пп. 1 и 2, где (ii) проводят в полярном растворителе.10. Способ по п. 9, где растворителем является метанол, этилацетат или ацетонитрил.11. Способ по любому из пп. 1 и 2, где (ii) проводят при |
