发明名称 天然不对称环丁烷衍生物和其药物组合物
摘要 本发明公开了一种天然来源的不对称环丁烷衍生物帚状香茶菜内酯A和B,分子式均为C<sub>38</sub>H<sub>54</sub>O<sub>5</sub>,英文名分别为Scopariusicide A和Scopariusicide B,它们的制备方法和在制备免疫抑制药物中的应用。该类化合物是从自然界中发现的罕见的具有对映‑克罗烷型二萜片段和苯丙素片段的不对称环丁烷衍生物。以唇形科香茶菜属植物帚状香茶菜[Isodon scopariusC.Y.Wu et H.W.Li(Dunn)Kudo]的茎叶为原料,通过有机溶剂提取、正反相硅胶柱层析、高压液相色谱分离、结构鉴定等步骤而分离鉴定。经抑制抗CD3和CD28单克隆抗体诱导的人T细胞增殖活性测试表明,本发明的化合物结构新颖,且具有生物活性,对T细胞株表现了抑制活性,作为免疫抑制剂的先导化合物。
申请公布号 CN105837550A 申请公布日期 2016.08.10
申请号 CN201510808021.0 申请日期 2015.11.19
申请人 中国科学院昆明植物研究所 发明人 普建新;周敏;唐健维;汪伟光;杜雪;孙汉董
分类号 C07D311/94(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I 主分类号 C07D311/94(2006.01)I
代理机构 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 代理人 谢嘉
主权项 如下结构式所示的天然不对称环丁烷衍生物帚状香茶菜内酯A和B,<img file="FDA0000852054920000011.GIF" wi="1529" he="736" />
地址 650201 云南省昆明市蓝黑路132号