发明名称 DERIVADOS DE NITROCATECOL COMO INHIBIDORES DE COMT. PROCESOS DE OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
摘要 Los compuestos tienen propiedades farmacéuticas en el tratamiento de algunos trastornos del sistema nervioso central y periférico. Procesos de preparacion y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) caracterizado porque R1 y R2, independientemente uno de otro, son hidrogeno o un grupo que puede hidrolizarse bajo condiciones fisiologicas, alcanilo inferior o arilo opcionalmente sustituido ; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno, nitrogeno, o azufre; n representa el numero 0, 1, 2, o 3 y m representa un numero 0 o 1; R3 representa un grupo de N-oxido de piridina de acuerdo con la formula A, B o C, que se conecta como lo indica el enlace no marcado (A-B-C) donde R4, R5, R6 y R7 independientemente uno del otro, representan hidrogeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-tioalquilo, C1-C6-alcoxilo, C6-C12-ariloxilo o un grupo C6-C23-tioarilo, C1-C6 alcanoilo un grupo C7-C13-arilo, amino, C1-C6alquilamino, C1-C6- dialquilamino, C3-C12-cicloalquilamino, C3-C12-cicloalquilamino, C3-C12-heterociclo-alquilamino, C1-C6-alquilsufonilo, C6-C12-arilsulfonilo, halogeno, C1-C6-haloalquilo, triflorometilo, ciano, nitro o un grupo heteroarilo; o dos más de los residuos R4, R5, R6 y R7 tomados juntos representan anillos alifáticos o heteroalifáticos, o anillos aromáticos o heteroaráticos, y donde P representa una unidad central, que preferiblemente es una unidad plana, y que aun m{as preferiblemente se selecciona entre los regioisomeros de 1, 3, 4 -oxadiol-2-5-diilo, 1,2,4-oxadiazol-3-5-diilo, 4-metil-4H-1,2,4-triazol-3-5-diilo, 1, 3,5-triazin-2-4-diilo, 1,2,4-triazin-3,5-diilo, 2H-tetrazol,-2,5-diilo, 1,2,3-tiadiazol-4,5-diilo, 1-alquil-3-(alcoxicarbonil)- 1H-pirrol-2,5-diilo, donde el alquilo es representado por metilo, etilo, n-propilo y n-butilo y donde el alcoxilo es representado por metoxilo, etoxilo, n-propoxilo e isopropoxilo, 1-alquil-1H-pirrol-2,5-diilo donde el alquilo es representado por metilo, etilo, n-propilo y n-butilo, tiazol, -2,4diili, 1-H-pirazol-1,5-diilo, pirimidin-2,4-diilo, oxazol-2,4-diilo, carbonilo, 1H-imidazol-1,5-diilo, isoxazol-3,5-diilo, furan-2,4-diilo, 3-alcoxicarbonilfuran-2,4-diilo, donde el alcoxilo es representado por metoxilo, etoxilo, n-propoxilo e isopropoxilo, bencen-1,3-diilo y (Z)-1-cianoeten-1,2-diilo, y donde los regioisomeros de la unidad central incluyen ambos regioisomeros realizables con un intercambio de la porcion de nitrocatecol y la porcion -(X)n-(Y)m-R3.
申请公布号 AR058439(A1) 申请公布日期 2008.02.06
申请号 AR2006P103235 申请日期 2006.07.26
申请人 PORTELA & CA, S.A. 发明人 LEARMONTH, DAVID A.;KISS, LASZLO E.;PALMA, PEDRO NUNO LEAL;FERREIRA, HUMBERTO DOS SANTOS;DA SILVA, PATRICO MANUEL VIEIRA ARAUJO
分类号 (IPC1-7):C07D413/04;A61K31/442;A61K31/443;A61K31/421;C07D271/06;C07D271/10;A61P25/00;C07D401/04;C07D417/04;C07D405/04;C07D213/89 主分类号 (IPC1-7):C07D413/04
代理机构 代理人
主权项
地址