一种米拉贝隆中间体的合成方法

摘要

本发明公开了一种米拉贝隆中间体(R)‑2‑(4‑硝基苯乙基氨基)‑1‑苯基乙醇盐酸盐（M‑02）的合成方法，属于药物合成领域。该方法包括如下步骤：（1）R‑扁桃酸与特戊酰氯生成混酐中间体（I）；（2）混酐中间体（I）与4‑硝基苯乙胺发生酰化反应得到中间体（II）；（3）中间体（II）水解得到米拉贝隆中间体（M‑01）；（4）将中间体（M‑01）的酰胺键还原得到米拉贝隆中间体（M‑02）。本发明反应条件温和、收率高、杂质少、生产成本低，适合大规模工业化生产。

主权项

一种米拉贝隆中间体的合成方法，其特征在于，合成路线如下：该方法具体步骤如下：S1、取代反应：R‑扁桃酸与特戊酰氯在溶剂中反应生成混酐中间体（I）；S2、酰化反应：混酐中间体（I）与4‑硝基苯乙胺发生酰化反应生成中间体（II）；S3、水解反应：中间体（II）发生水解反应、重结晶得到米拉贝隆中间体（M‑01）；S4、酰胺还原：将米拉贝隆中间体（M‑01）的酰胺键还原得到米拉贝隆中间体（M‑02）。