发明名称 一种核苷酸和/或寡核苷酸及其制备方法
摘要 本发明公开了一种式(1)所示的核苷酸和/或寡核苷酸及其制备方法。本发明采用保护的核苷酸和/或寡核苷酸盐作为原料,合成反应在反应瓶或反应釜中进行,不受固相载体或合成仪的限制,可实现大规模制备核苷酸和/或寡核苷酸。<img file="DDA00002750089900011.GIF" wi="1661" he="946" />式(1)。
申请公布号 CN103936805B 申请公布日期 2016.12.28
申请号 CN201310018205.8 申请日期 2013.01.18
申请人 昆山市工业技术研究院小核酸生物技术研究所有限责任公司 发明人 席真;黄金宇;陆威
分类号 C07H19/10(2006.01)I;C07H21/02(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H19/10(2006.01)I
代理机构 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人 王凤桐;周建秋
主权项 一种核苷酸和/或寡核苷酸,所述核苷酸和/或寡核苷酸如式(1)所示:<img file="FDA0001032634260000011.GIF" wi="1662" he="1055" />其中,R为氢或R<sub>1</sub>,R<sub>1</sub>表示三苯甲基或单甲氧基三苯甲基;R<sub>2</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地为具有位阻型硅烷结构的基团;m为0‑100的整数,n为0或1;R<sub>3</sub>和R<sub>8</sub>各自独立地为环外氨基被酰基保护的鸟嘌呤基、环外氨基被酰基保护的腺嘌呤基、环外氨基被酰基保护的胞嘧啶基、胸腺嘧啶基或尿嘧啶基,且各个重复单元中的R<sub>3</sub>相同或不同;R<sub>4</sub>为<img file="FDA0001032634260000012.GIF" wi="1661" he="254" />‑S‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CN;R<sub>4</sub>’为氢或R<sub>4</sub>;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立地为‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CN或<img file="FDA0001032634260000013.GIF" wi="251" he="237" />R<sub>9</sub>为‑CH<sub>3</sub>、卤素原子、‑NO<sub>2</sub>或‑OCH<sub>3</sub>;其中,具有位阻型硅烷结构的基团为叔丁基二甲基硅基、苯基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基或三异丙基硅基;所述酰基为苯甲酰基、异丁酰基或乙酰基;所述卤素原子为氯或溴。
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