发明名称 一种联苯类药物中间体的氧化合成方法
摘要 本发明提供了可用作药物中间体的一种下式(II)联苯类化合物的氧化合成方法,所述方法包括:向反应器内加入下式(I)化合物、苯和氧化剂,然后搅拌混合5‑10分钟,继续搅拌下加入添加剂和助剂,加完后密封,升温至80‑90℃搅拌反应5‑8小时,反应结束后经后处理即得到式(II)化合物,反应式如下:<img file="DDA0000694193970000011.GIF" wi="1046" he="275" />其中,R地为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、氰基或卤素。所述方法通过氧化剂、促进剂和助剂的合适选择与组合,从而取得了良好的产率,为医药、化工中间体的合成提供了一种新型的工艺途径,从而能够充分满足生产制造领域的普遍需求,有广泛的工业应用前景。
申请公布号 CN104844477B 申请公布日期 2016.12.28
申请号 CN201510158589.2 申请日期 2015.04.03
申请人 青岛申达众创技术服务有限公司 发明人 王栩
分类号 C07C255/50(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I;C07C25/18(2006.01)I;C07C17/263(2006.01)I;C07C43/205(2006.01)I;C07C41/30(2006.01)I 主分类号 C07C255/50(2006.01)I
代理机构 青岛申达知识产权代理有限公司 37243 代理人 蒋遥明
主权项 一种下式(II)联苯类化合物的氧化合成方法,所述方法包括:向反应器内加入下式(I)化合物、苯和氧化剂,然后搅拌混合5‑10分钟,继续搅拌下加入促进剂和助剂,加完后密封,升温至80‑90℃搅拌反应5‑8小时,反应结束后经后处理即得到式(II)化合物,反应式如下:<img file="FDA0000950546930000011.GIF" wi="1030" he="263" />其中,R为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、氰基或卤素;所述氧化剂为乙酸银;所述促进剂为1‑氰丙基‑3‑甲基咪唑四氟硼酸盐;所述助剂为邻硝基苯甲酸。
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