用于抑制ABL1、ABL2和BCR-ABL1的活性的苯甲酰胺衍生物

摘要

本发明涉及能抑制BCR-ABL1及其突变体的活性的式(I)的化合物，其中Y、Y₁、R₁、R₂、R₃和R₄如本发明的概述中所定义。本发明还提供了制备本发明化合物的方法、含所述化合物的药物制剂和在治疗癌症中使用所述化合物的方法。

主权项

式(I)的权利要求1的化合物:其中：R₁是吡唑基；其中所述吡唑基是未被取代的或被1至2个R₆基团取代；R₂是吡咯烷基；其中所述吡咯烷基被1个R₇基团取代；R₃选自氢和卤素；R₄选自–SF₅和–Y₂–CF₂–Y₃；R₆每次出现时独立地选自氢、羟基、甲基、甲氧基、氰基、三氟甲基、羟基‑甲基、卤素、氨基、氟代乙基、乙基和环丙基；R₇选自羟基、甲基、卤素、甲氧基、羟基‑甲基、氨基、甲基‑氨基、氨基‑甲基、三氟甲基、2‑羟基丙‑2‑基、甲基‑羰基‑氨基、二甲基‑氨基、(2‑氨基‑3‑甲基丁酰基)氧基、羧基、甲氧基‑羰基、膦酰基氧基、氰基和氨基‑羰基；Y选自CH和N；Y₁选自CH和N；Y₂选自CF₂、O和S(O)_0‑2；且Y₃选自氢、氯、氟、甲基、二氟甲基和三氟甲基；或其可药用盐。