发明名称 新型氨基环己烷衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的化合物及其可药用盐和/或其可药用酯,其中U、V、W、A<SUP>1</SUP>、A<SUP>2</SUP>、A<SUP>3</SUP>、A<SUP>4</SUP>、A<SUP>5</SUP>、A<SUP>6</SUP>、m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化角鲨烯-羊毛甾醇环化酶有关的疾病如高胆固醇血症、高脂血、动脉硬化、血管疾病、真菌病、胆石、肿瘤和/或过度增殖性疾病以及治疗和/或预防葡萄糖耐量异常和糖尿病。
申请公布号 CN100455566C 申请公布日期 2009.01.28
申请号 CN01816682.2 申请日期 2001.08.08
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 J·艾克曼;J·埃比;D·布卢姆;A·舒乔洛斯基;H·德姆洛;H-P·梅尔基;O·莫兰德;R·特鲁萨尔迪;E·冯德马克;S·瓦尔鲍姆;T·韦勒
分类号 C07C311/20(2006.01);C07C311/07(2006.01);C07C271/24(2006.01);C07C271/56(2006.01);C07C275/26(2006.01);C07C335/14(2006.01);A61K31/135(2006.01) 主分类号 C07C311/20(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 刘金辉;林柏楠
主权项 1.式(I)化合物:<img file="C018166820002C1.GIF" wi="1028" he="400" />其中U为O或孤电子对,V为O、S、-CH<sub>2</sub>-、-CH=CH-或-C≡C-,W为CO、COO、CONR<sup>1</sup>、CSO、CSNR<sup>1</sup>、SO<sub>2</sub>或SO<sub>2</sub>NR<sup>1</sup>,m和n相互独立地为0-7且m+n为0-7,条件是若V为O或S,则m不为0,A<sup>1</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基,A<sup>2</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、环烷基、环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基,任选被R<sup>2</sup>取代,A<sup>3</sup>和A<sup>4</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基,或A<sup>1</sup>和A<sup>2</sup>或A<sup>1</sup>和A<sup>3</sup>相互键合形成环且-A<sup>1</sup>-A<sup>2</sup>-或-A<sup>1</sup>-A<sup>3</sup>-为C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>亚烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>亚链烯基,任选被R<sup>2</sup>取代,其中-A<sup>1</sup>-A<sup>2</sup>-或-A<sup>1</sup>-A<sup>3</sup>-的一个-CH<sub>2</sub>-基团任选被NR<sup>3</sup>、S或O替换,或A<sup>3</sup>和A<sup>4</sup>与它们所连接的碳原子一起相互键合形成环且-A<sup>3</sup>-A<sup>4</sup>-为任选被C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基单-或多取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>2-5</sub>-,A<sup>5</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基或芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基,A<sup>6</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、环烷基、芳基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、杂芳基、杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基-羰基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基,R<sup>2</sup>为羟基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基羰基、N(R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>)或硫代-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基,R<sup>1</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相互独立地为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基,及其药用盐和/或药用酯,其中术语“芳基”指苯基或萘基,其任选被单-或多取代,取代基为C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基羰基、氟、氯、溴、CN、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>和N(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基)<sub>2</sub>。
地址 瑞士巴塞尔