| 主权项 |
1﹒制备下式之一种化合物或其一种酸类加成 盐之一种方法: 在其中n为0,1,2或3; m为0,1,2或3; A1及A2分别为氢或一种较低烷醯基原 子团R1乃R2分别为氢或含一─三个碳 原子之烷基及; R3由下列(A)与(B)所组成之团中 选出(A)含有自三一一二个酸上碳原子 及由N和S所选出的一个或二个环上杂原 子,及其中至少一个为N的一个单环或二 环杂环原子团,及在此杂环原子团中之每 一环含有五─六节及(B)原子团X─H 4在其中X为氧,硫或─NH─,及R4 含有高达三一个碳原子,且系(1)─种 烃类原子团或(2)在环中含有不超过一 个杂原子之一种有机无环或单环羧酸的一 种醯基原子团。此方法系包括(a)将具 有下式之一种酸类衍生物或其一种酸类加 成冰解或还原: 在其中n,m,R1,R2及R3均为如 上文所界定,及R5,R6及R7为氢或 一个保护基且其中至少一个为一个保护基 ; 或(b)使用具有下式之一种化合物: 将下式之一种酸类衍生物或其一种酸类加 成氢酯化在其中Y为─COOH,─CO 卤素或一种酸盐;n,m,A1,A2, R1,R2及R3均如上文所界定;及又 X1为羟基,硷金属─O─,卤素或一种 经取代之─SO3原子团;或(c)将其 中R3含有一个或多个可还原的原子团之 式I之一种化合物还原;或(d)使用一 种醯化剂R3一H或R3一硷金属之其中 R3如上文所界定者,与下式之一种化合 物起反应: 在其中n,m,A1,A2,R1及R2 均如上文所示,及Z为─OH,─SH, 卤素,经取代之─SO3原子团或─NH 2;或(e)使用一种醯化剂环化下式之 一种化合物:在其中n1为一,二成三; A1,A2,R1,R2,n及m均如上 文所界定,及设若需要时,藉下述(1) 或(2)之步骤分出立体异构体:(1) 自溶液中分步结晶出一种立体异构体,或(2)用一种 旋光酸形成非对映异构体, 或并自溶液中结晶出非对映异构体之一者 。 2﹒制备下式之一种化合物或其一种酸类加成 盐之一种方法: <档案损坏>在其中n,m,R1 ,R2及R3均如上文所界定;;及R5 ,R6及R7分别为氢或一个保护基,且 至少一个为一个保护者。 3﹒根据上述请求专利部份第2项之方法;在 其中,酸类衍生物之酸系为L构型者。 <档案损坏>种烃类原子团或(2 )在环中含有不超过一个杂原子之一种有 机无环单环羧酸的一种醯基原子团。此方 法系包括使用下式之一种化合物: 将下式之一种酸类衍生物或其一种酸类加 成盐酯化: 在其中Y为─COOH,─CO卤素或一 该酸盐;n,m,R1,R2及R3均如 上述所界定;及X为羧基,羧金属一O一 ,卤素或一种羟取代之─SO3原子团者 。 5﹒根据上述请求专利部份第4项之方法;在 其中,酸类衍生物之酸系为L构型者。 |
