| 主权项 |
1﹒一种方法用于制备如下式之一种化合物 式中Z系一具下式之基团 其中X系(a)叠氮基、氯、溴或C2至 C5烷羰二氧基;或(b)一─OR3式 之基团;其中R3系氢、C1至C6烷基 、C2至C6卤烷基、2,2,2─三卤 乙基、甲氧基、硝基基、基、二苯甲 基、C2至C5烷醯氧甲基、苯基、或或 药物合格之一妫L毒性阳离子; 或(c)一─SR4式之基团,其中R4系Cl至 C6烷基、苯基、基、1─甲─1,2 ,3,4─四唑─5─基、或1,3,4 ─重氮─2─基; 或 式之基团,其中R5系氢、C1至C6烷 基、基、苯基、或甲苯基,而Q系氢、 C1至C6烷基、基、C1至C7烷氧 基、羟基、胺基、苯胺基、基、或C1 至C3醯胺基惟其限制为当Q为基或C 1至C3醯胺基时R5为氢;或其中R5 、Q、与此氮原子合并形成一项五或六节 环;又式中R系氢或一种羧酸保护用之成 酯基;而当R为氢时,即代表此等酸之药 物合格之无毒性盐类;又式中R1系氢或 ─R'─C─式之醯基,其中R'系(a) C1至C7烷基、C3至C7烯基、氰基 甲基、卤甲基、4─经保护之胺基─4─ 经保护之羧丁基;或(b)一─R"基, 此R"系1,4─环己二烯基、苯基、或 经取代之苯基、其取代基为一至三个卤素 、基、硝基、氰基、三氟甲基、C1至C 4烷基、C1至C4烷氧基、甲基、或经 保护之胺甲基;或(c)─R"─(Y) m─CH2─式之芳基烷基团,其中R" 释义如前,Y系氧或硫,而m系零或一; 或(d)一经取代之芳基烷基团,其式为 其中反"'系释义同上之R"、2─嗯基 ,或3─嗯基;W系基或经保护之基、 羧基或经保护之羧基、胺基、经保护之胺 基;或(e)一R""CH2─式之杂芳基 甲基团,其中R""系2恩基、3─嗯 基、2─喃基、3─喃基、2─唑 基、5─四唑基、或1─四唑基;又式中 R2系氢或甲氧;又q系一或零,但其限 制为当q为1时,ZCX而R2为氢;本 方法之特征在使一种式I之化合物,其中 R系一羧酸保护基,R1系释义如前之一 种醯基,R2与q释义同前,而Z系一种 具下式之基团 其中R7与R'7系C1至C6烷基或C 1至C6之2─卤烷基或R7与R'7与 官能团结合形成具下式之一种二恶茂烷 其中a,b,c及d各自为氢、甲基、或 乙基、俾a,b,c与d合计含碳不超过 六原子,k为零或一者,与N─溴替琥珀 醯亚胺于有游离基引发剂存在时在一项惰 性有机溶剂内及介于摄氏廿与一百度间之 一温度发生反应,形成相对应之腮吩─3 ─羧酸酯,而后将此3─羧酸酯官能团脱 酯化以产生相对应之腮吩─3─羧酸─4 ─羧酸酯,又若X非羟基时使此所得之化 合物与一混合酐或一醯基卤反应后再与一 亲核剂反应。[注:腮吩=Cephem ]。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 ,包括添加步骤脱除其4─羧酸酯保护基 以产生相当之4─羧酸化合物。 3﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─( 2─溴乙氧羰)─2─腮吩─4─羧酸二 苯甲酯,其特征在使7─(2─嗯乙醯 胺)─3─(1,,3─二恶茂烷─2─ 基)─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯与N ─溴替琥珀醯亚胺及偶氮双异丁在苯中 反应。 4﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─( 2─溴乙氧羰)─3─腮吩─4─羧酸二 苯甲酯,其特征在使7─(2─嗯乙醯 胺)─3─(2─溴乙氧羰)─2─腮吩 ─4─羧酸二苯甲酯与间氯过苯酸于有三 氯甲烷之存在下起反应,形成相对应之1 ─亚,并使此亚与三氯化磷反应。 5﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─( 2─碘乙氧羰)─2─腮吩─4─羧酸二 苯甲酯,其特征在使7─(2─嗯乙醯 胺)─3─(2─溴乙氧羰)─2─腮吩 ─4─羧酸二苯甲酯与碘化钠在丙酮内反 应。 6﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─羧 基─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯,其特 征在使7─(2─嗯乙醯胺)─3─( 2─碘乙氧羰)─2─腮吩─4─羧酸二 苯甲酯与冰醋酸及二甲替甲醯胺于有锌粉 之存在下反应。 7﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─甲 氧羰─3─腮吩─4─羧酸二苯甲酯,其 特征在使7─(2─嗯乙醯胺)─3─ 羧基─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯与重 氮甲烷于醋酸乙酯内反应,所得之3─甲 氧羰之对应─2─腮吩化合物再与间氯过 苯酸于三氯甲烷内反应,随后以二甲替甲 醯胺与三氯化磷处理而成此相对应之3─ 腮吩化合物。 8﹒根据上述请求专利部份第7项之一种方法 ,包括添加步骤使第7项之4─羧酸酯化 合物与三氟酯酸于苯甲醚内反应以制其相 对应之4─羧酸化合物。 9﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 与制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─异 丙氧羰─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯, 其特征在使7─(2─嗯乙醯胺)─3 ─羧酸─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯之 钠盐与异丙基碘于六甲磷醯胺内反应。 10﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─2─嗯乙醯胺)─3─(正 丙氧羰)─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯 ,其特征在使7─(2─嗯乙醯胺)─ 3─羧酸─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯 之钠盐与正丙基碘于六甲磷醯胺内反应。 11﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─( 4─硝基氧羰)─2─腮吩─4─羧酸 二苯甲酯,其特征在使7─(2─嗯乙 醯胺)─3─羧基─2─腮吩─4─羧酸 二苯甲酯与4─硝基苯重氮甲烷于有酯酸 乙酯存在下起反应。 12﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─( 2─溴乙氧羰)─2─腮吩─4─羧酸甲 酯,其特征在使7─(2─嗯乙醯胺) ─3─(1,3─二恶茂烷─2─基)─ 2─腮吩─4─羧酸甲酯与N─溴替琥珀 醯亚胺及重氮双异丁于苯内反应。 13﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─( 2─碘乙氧羰)─2─腮吩─4─羧酸甲 酯,其特征在使7─(2─嗯乙醯胺) ─3─(2─溴乙氧羰)─2─腮吩─4 ─羧酸甲酯与碘化钠于丙酮内反应。 14﹒根据上述请求专利部份第13项之一种方 法,包括添加步骤使7─(2─嗯乙醯 胺)─3─(2─碘乙氧羰)─2─腮吩 ─4─羧酸甲酯与锌在冰醋酸及二甲替甲 醯胺之存在中反应,随后与二苯重氮甲烷 于醋酸乙酯内反应,形成7─(2─嗯 乙醯胺)─3─二苯甲氧羰─2─腮吩─ 4─羧酸甲酯。 15﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─羧 基─3─腮吩─4─羧酸甲酯,其特征在 使7─(2─嗯乙醯胺)─3─二苯甲 氧羰─3─腮吩─4─羧酸甲酯与苯甲醚 及三氟醋酸反应。 16﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─二 苯甲氧羰─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯 ,其特征在使7─(2─嗯乙醯胺)─ 3─(2─碘乙氧羰)─2─腮吩─4─ 羧酸二苯甲酯与锌于冰醋酸及二甲替甲醯 胺内反应,随后与二苯重氮甲烷于醋酸乙 酯内反应。 17﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─腮 吩─3,4─二羧基酸,其特征在使7─ (2─嗯乙醯胺)─3─二苯甲氧羰─ 3─腮吩─4─羧酸二苯甲酯与三氟醋酸 于有苯甲醚存在下反应,随后与正庚烷反 应。 18﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─乙 羰二氧羰─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯 ,其特征在使7─(2─嗯乙醯胺)─ 3─羧基─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯 与三乙胺于二氯甲烷中在氩氛下反应,随 后与氯甲酸乙酯反应。 19﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─叠 氮羰─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯,其 特征在使7─(2─嗯乙醯胺)─3─ 乙羰二氧羰─2─腮吩─4─羧酸二苯甲 酯与四氢喃及叠氮化钠反应。 20﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─胺 基甲醯─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯, 其特征在使7─(2─嗯乙醯胺)─3 ─叠氮羰─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯 与氢于二氯甲烷、甲醇及乙醇内反应。 21﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─( 苯硫)羰─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯 ,其特征在使7─(2─嗯乙醯胺)─ 3─羧基─2─腮吩─4─羧酸二苯甲酯 于二氯甲烷内在氩氛下与N─甲替吗, 随后为氯甲酸乙酯及再与苯硫酚反应。 22﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─嗯乙醯胺)─3─( N,N─二甲替羧基醯胺)─2─腮吩─ 4─羧酸二苯甲酯,其特征在使7─(2 ─嗯乙醯胺)─3─羧基─2─腮吩─ 4─羧酸二苯甲酯与草醯氯于二氯甲烷及 二甲替甲醯胺内反应,随后与二甲胺于二 氯甲烷内反应,然后再加盐酸。 23﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─胺基─3─(2─溴乙氧羰) ─3─腮吩─4─羧酸二苯甲酯,其特征 在使7─(2─嗯乙醯胺)─3─(2 ─溴乙氧羰)─3﹒─腮吩─4─羧酸二 苯甲酯与五氯化磷、啶及二甲烷反应, 随后与异丁醇并再与正己烷反应。 24﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─[D─(2─苯─2─甲醯氧 乙醯胺)]─3─(2─溴乙氧羰)─3 ─腮吩─4羧酸二苯甲酯,其特征在使7 ─胺基─3─(2─溴乙氧羰)─3─腮 吩─4─羧酸二苯甲酯与D─(2─苯─ 2─甲醯氧)酯酸氯化物于四氢喃及碳 酸氢钠之存在下反应。 25﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─胺基─3─甲氧羰─3─腮吩 ─4─羧酸二苯甲酯,其特征在使7─( 2─嗯乙醯胺)─3─甲氧羰─3─腮 吩─4─羧酸二苯甲酯与五氯化磷啶及 二氯甲烷反应,随后与异丁醇并再与正己 烷反应。 26﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─[D─2─苯─2─甲醯氧己 醯胺)]─3─甲氧羰─3─腮吩─4─ 羧酸二苯甲酯,其特征在使7─胺基─3 ─甲氧羰─3─腮吩─4─羧酸二苯甲酯 与D─(2─苯─2─甲醯氧)酯酸氯化 物于有四氢喃及碳酸氢钠之存在下起反 应。 27﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─[(2,4─二氯苯醯)乙醯 胺]─3─甲氧羰─3─腮吩─4─羧酸 二苯甲酯,其特征在使7─胺基─3─甲 氧羰─3─腮吩─4─羧酸二苯甲酯与( 2,5─二氯苯硫)醋酸氯化物于有四氢 喃及碳酸氢钠之存在下起反应。 28﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─苯─2─特丁氧羰乙醯 胺)─3─甲氧羰─3─腮吩─4─羧酸 二苯甲酯,其特征在使7─胺基─3─甲 氧羰─3─腮吩─4─羧酸二苯甲酯与d 1─2─(特丁氧羰)─2─苯乙醯氯于 有四氢喃及碳酸氢钠之存在下起反应。 29﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─(2─苯─2─羰乙醯胺)─ 3─甲氧羰─3─腮吩─4─羧酸二钠盐 ,其特征在使7─(2─苯─2─特丁氧 羰乙醯胺)─3─甲氧羰─3─腮吩─4 ─羧酸二苯甲酯与蚁酸反应,并以2─乙 基已酸钠处理所得之化合物。 30﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制偏7─D─[(2─苯─2─特丁氧 羰胺)乙醯胺]─3─甲氧羰─3─腮吩 ─4─羧酸二苯甲酯,其特征在使N─特 丁氧羰苯基甘胺酸与N─甲替吗于四氢 喃中在氩氛下反应,加氯甲酸甲酯,任 混合物反应,然后使所得物与7─胺基─ 3─甲氧羰─3─腮吩─4─羧酸二苯甲 酯反应。 31﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─D─(2─苯─2─胺)乙醯 胺─3─甲氧羰─3─腮吩─4─羧酸二 苯甲酯,其特征在使7─D─[(2─苯 ─2─特丁氧羰胺)乙醯胺]─3─甲氧 羰─3─腮吩─4─羰酸二苯甲酯与蚁酸 反应。 32﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制造7─胺基─3─(4─硝基氧羰 )─3─腮吩─4─羧酸二苯甲酯,其特 征在使7─(2─嗯乙醯胺)─3─( 4─硝基氧羰)─3─腮吩─4─羧酸 二苯甲酯与五氯化磷,啶及二氯甲烷反 应。 33﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─[D─(2─苯─2─甲醯氧 乙醯胺)]─3─(4─硝基氧羰)─ 3─腮吩─4羧酸二苯甲酯,其特征在使 7─胺基─3─(4─硝基氧羰)─3 ─腮吩─4─羧酸二苯甲酯与四氢喃及 碳酸氢钠反应,随后与D─2─苯─2─ 甲醯氧乙醯氯反应。 34﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 以制备7─[D─(2─苯─2─甲醯氧 乙醯胺)]─3─羧基─3─腮吩─4─ 羧酸二苯甲酯,其特征在使7─(D─( 2─苯─2─甲醯氧乙醯胺)]─3─( 4─硝基氧羰)─3─腮吩─4─羧酸 二苯甲酯与氢于二氯甲烷及甲醇内以铯催 化剂反应。 |
