| 主权项 |
1﹒通式1及通式Ia之同分异构物,新咪唑并[4 ﹒5─b]比啶(imidazo[4﹒5─b ]py─ridines)以及其与无机酸或有 机酸加成反应所生成之生理上可容许之类之制 造程序其中;R1.R2.R3可相同亦可相异 ,乃代表氢原子、或卤素原子、羟基、烷基、烯 丙氧基、氧基、烷硫基、烷亚磺醯基、烷硫基 :1吗代或基具4─位置为苯基或一含至 1至3个碳原子之烷基所取代。被烷基随意取代 了的氨基,含有1至4个碳原子的烷氧基其氢原 子被一卤素原子,或一羟基,或烷氧基、烷硫基 、烷亚磺醯基、烷硫醯基、烷氨基、二烷基氨基 、啶基、吗代、硫代吗代、4─烷基 基、4─苯基基、4─二甲氧基苯基基 、4─苯基乙基基、苯基乙基氨基、N─甲 基─苯基乙基氨基,或N─甲基─二甲氧基苯基 乙基氨基所任意取代;或R1.R2.R3中的 任二者在一起代表甲二氧基;假若R代表一氢原 子的话,则R1.R2.R3三者中至少有一不 可代表氢原子,而以上所提到之烷基可含1至4 个碳原子。R4代表一氢原子,或一烷基其氢原 子被一基、二烷基氨基、羟基、二甲氧基苯基 啶基、吗代、4─甲基基、或4─苯基 基所任意取代;上面所提到的烷基可含1至4 个碳原子。R4方可代表一被卤素或甲氧基所取 代了的苯基。R5代表一氢原子、一卤素原子、 或分子量较小之烷基;这包括:使通式Ⅱ之啶 其中:R5所代表者如前所述者,而Y代表一卤 素原子或R4NH─基而R4所代表者如前所述 。与通式Ⅲ之化合物起反应其中:R1至R3所 代表者如前所述,而X代表一羧基或其衍生物。 需要的话,可将因此而获得之含有具反应性之卤 素原子之通式T或通式Ia化合物与胺反应生成 氨基化合物,且/或将获得之含有具有反应性氢 原子之通式I或通式Ia化合物于硷性溶液中利 用烷基化剂进行烷基化反应,且/或将获得之通 式I或通式la化合物,利用氧化剂转化成相当 之N─氧化物,S一氧化物,或S,S─二氧化 物,且/或将获得之通式I或通式la化合物与 无机酸或有机酸加成反应生成生理上可容许之 类。 2﹒新咪唑并[4﹒5─6]啶之制造程序,其反 应在溶剂中进行,温度介于─20℃与250 之间。 3﹒如请求专利第1项之制造程序,其中以基、卤 化氢、脂、醯胺、亚胺酸酯、亚胺酸硫酯、亚胺 酸的卤化物、、硫羧酸、二硫羧酸、N─羧酸 酐或原酸脂的衍生物作官能酸的衍生物。 4﹒如请求专利第1,2项之制造程序如果X代表羧 基或醯胺的衍生物,即反应可在含有氯氧化亚磷 或亚硫醯(二)氯之啶或三乙基胺溶液中进行 ,温度介于─20℃至120℃之间。 5﹒如请求专利第1,2项之制造程序如果X代表一 基,则反应可在含有酸当催化剂(例如:对一 甲苯磺酸)之溶液中进行,温度介于120至 180℃之间。 6﹒如请求专利第1,2项之制造程序如果X代表硫 酸胺之衍生物,则反应在温度介于100至15 0℃间进行,效果较佳。 7﹒如请求专利第1项之制造程序如果Y代表一氯原 子,则反应在温度介于100至200℃之间进 行。 |
