发明名称 抗病毒剂塞唑 基或 基苯并咪唑酯之制法
摘要
申请公布号 TW022936 申请公布日期 1978.04.01
申请号 TW06511777 申请日期 1976.08.26
申请人 礼来大药厂 发明人 JAMES HOWARD WIKEL;LHARLES TOHNSON PAGET
分类号 A61K31/41;C07D235/32 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种制备如下通式苯并咪唑酯化合物之方 法 式内R系氢,甲醯基或─C─R2; R1系C1─C6烷基,C3─C7环烷 基,(C3─C7环烷基)R2或R2─ 苯基; R2系C1─C3烷基; R1O─C─系在5或6位; n系2或3;及m系0,1或2; 其特点为使一种如下通式之化合物: (式内R1定义同前)与一硷及一种如下 式之异硫氰酸脂族卤烷酯X─(CH2) n─NCS(IV)(式内n释义同前而 X系氯或溴)反应,以产生式(I)中R 为氢之化合物,随后经醯化作用而产生式 (I)中R系甲醯基或─C─R2(其中 R2定义同前)之化合物。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 ,其中R系氢,R1系C1─C6烷基, n系2。 3﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备1 ─(唑─2─基)─2─胺─5(6 )─乙氧羰基苯并咪唑之方法,其特点为 使2─胺─5(6)─乙氧羰基苯并咪唑 与氢化钠及异硫氰酸─氯乙酯反应。 4﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备1 ─(唑─2─基)─2─胺─5(6 )异丙氧羰基苯并咪唑之方法,其特点为 使2─胺─5(6)─异丙氧羰基苯并咪 唑与氢化钠及异硫氰酸─氯乙酯反应。 5﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备1 ─(4─甲唑─2─基)─2─胺─ 5(6)乙氧羰基苯并咪唑之方法,其方 法为使2─胺─5(6)乙氧羰基苯并咪 唑与氢化钠及异硫氰酸2─氯─1─甲基 乙酯反应。 6﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备1 ─(5─甲唑─2─基)─2─胺─ 5(6)─乙氧羰基苯并咪唑之方法,其 特点为使2─胺5(6)乙氧羰基苯并咪 唑与氢化钠及异硫氰酸2─氯丙酯反应。 7﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备1 ─(唑─2─基)─2─胺─5(6 )─特丁氧羰基苯并咪唑之方法,其特点 为使2─胺─5(6)特丁氧羰基苯并咪 唑与氢化钠及异硫氰酸─氯乙酯反应。 8﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备1 ─(唑─2─基)─2─胺─5(6 )─新戊氧羰基苯并咪唑之方法,其特点 为使2─胺─5(6)─新戊氧羰苯并咪 唑与氢化钠及异硫氰酸─氯乙酯反应。 9﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备1 ─(─2─基)─2─胺─5(6) ─乙氧羰基苯并咪唑之方法,其特点为2 ─胺─5(6)─乙氧羰基苯并咪唑与氢 化钠及异硫氰酸3─氯丙脂反应。 10﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备1 ─(唑─2─基)─2─胺─6─环 己氧羰基苯并咪唑之方法,其特点为使2 ─胺─5(6)─环己氧羰基苯并咪唑与 氢化钠及异硫氰酸─氯乙酯反应。 11﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备1 ─(4,5─二甲唑─2─基)─2 胺─5(6)─乙氧羰基苯并咪唑之方法 ,其特点为使2─胺─5(6)─乙氧羰 基苯并咪唑与氢化钠及3─氯─2─异硫 氰基丁烷反应。 12﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造1 ─(唑─2─基)─2─胺─6─( 1─环丙基乙氧羰)─苯并咪唑之方法, 其特点为使2─胺─5(6)─(1─环 丙基乙氧羰)苯并咪唑与氢化钠及异硫氰 酸─氯乙酯反应。
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