| 摘要 |
1. Твердая дисперсия, содержащая аморфное соединение тиенотриазолодиазепина формулы (1)где X представляет собой галоген, Rпредставляет собой C-Cалкил, Rпредставляет собой C-Cалкил, a представляет собой целое число 1-4, Rпредставляет собой C-Cалкил, C-Cгидроксиалкил, C-Cалкокси, фенил, необязательно содержащий заместитель(-и), или гетероарил, необязательно содержащий заместитель(-и), его фармацевтически приемлемую соль или гидрат, и фармацевтически приемлемый полимер.2. Твердая дисперсия по п. 1, где формула (1) выбрана из группы, состоящей из: (i) (S)-2-[4-(4-хлорфенил)-2,3,9-триметил-6H-тиено[3,2-f][1,2,4]триазоло-[4,3-a][1,4]диазепин-6-ил]-N-(4-гидроксифенил)ацетамида или его дигидрата, (ii) метил-(S)-{4-(3'-цианобифенил-4-ил)-2,3,9-триметил-6H-тиено[3,2-f][1,2,4]триазоло[4,3-a][1,4]диазепин-6-ил}ацетата, (iii) метил-(S)-{2,3,9-триметил-4-(4-фениламинофенил)-6H-тиено[3,2-f][1,2,4]триазоло[4,3-a][1,4]диазепин-6-ил}ацетата и (iv) метил-(S)-{2,3,9-триметил-4-[4-(3-фенилпропиониламино)фенил]-6H-тиено[3,2-f][1,2,4]триазоло[4,3-a][1,4]диазепин-6-ил}ацетата.3. Твердая дисперсия по пп. 1 и 2, где формула (1) представляет собой (S)-2-[4-(4-хлорфенил)-2,3,9-триметил-6H-тиено[3,2-f][1,2,4]триазоло[4,3-a][1,4]диазепин-6-ил]-N-(4-гидроксифенил)ацетамид дигидрат.4. Твердая дисперсия по любому из пп. 1 и 2, где фармацевтически приемлемый полимер представляет собой ацетосукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы.5. Твердая дисперсия по п. 4, где массовое отношениесоединения тиенотриазолодиазепина к ацетосукцинату гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS) в твердой дисперсии составляет от 1:3 до 1:1.6. Твердая дисперсия по любому из пп. 1 и 2, где фармацевтически приемлемый полимер представляет собой PVP.7. Твердая дисперсия по п. 6, где массовое отношение соединения тиенотриазолодиазепина к PVP в твердой дисперсии составляет от 1:3 до 1:1.8. Твердая дисперсия по любому из пп. 1 и 2, где твердую дисперсию получают сушкой распылением.9. Твердая |
