| 主权项 |
1﹒一种制备具下通式之─内醯胺的方法:其中R 代表氢原子或甲氧基Z代表下式之基其中R1及 R2为相同或不同者,系指氢;随意替代之烷基 或烯基;随意替代之环烷基、环烯基或环二烯基 ;随意替代之芳香烃烷基;随意替代之芳香烃基 ;随意替代之杂环基;羧基,甲氧羰基,乙氧羰 基;氰基,硝基,较低烷羰基;或式─COMH 2,─CONHCH3,─CON(CH3)2 ;─SO2NH2;─SO2─NNHCH3或 ─SO2─N(CH3)2基或R1与R2连结 碳原子形成三─元至7─元饱和或不饱和可替代 之碳环或杂环,A代表─CH2─CH2,─C H2─CH2─CH2B代表随意替代之苯基; 环己烯基或环己二烯基及X代表S,O,SO, SO2或─CH2─;Y代表下式之基其中载有 羧基之碳原子结于─内醯胺环之氮原子上,且 T指氢原子;或烷基─CO─O─,啶氢离子 ,氨基啶氢离子,胺甲醯氧基,叠氮基,氰基 或羟基,─S─苯基,而可替代者,或─S─H et基,其中Het代表可随意替代杂圜5─元 或6─元环;化合物为对物像不重中心C可有二 R─及S─形之任一者,或为由其产生非镜像性 异构物混合物之形式,且当Z代表下式之基且R 1与R2不同,对亚胺基呈正─形或反─形,或 水合物形式或其盐。包括由式(II)化合物其 中R,B,C,X及Y如前指定 或其盐与式( Ⅲ)化合物其中Z及A如前指定,及W代表卤素 ,叠氮化物或另外可去除核离基,在溶剂下及随 意在酸合剂下反应,且可随意将所得─内醯胺 转化成盐或转化所成之盐为游离酸。 2﹒依照请求专利部份第1﹒项之制法,其中反应作 用系在─20至+50℃温度下进行者。 3﹒依照请求专利部份第1﹒项及第2﹒项之制法以 制备依照请求专利部份第1项化合物,其中R代 表氢;Z代表下式之基其中R1指氢及R2指可 由卤素,1至4碳原子之烷基,1至4碳原子之 烷氧基,硝基,氰基,1至4碳原子烷烃磺醯基 或CH3OOC一随意替代之苯基,或指可由卤 素,NO2,1至4碳原子之烷基或烷氧羰基或 CH3COOCH2一随意替代之喃基,吩 基或啶基;B代表苯基,羟苯基或环己二烯基 ;及Y代表下式之基其中T代表氢,─O─CO ─CH3,羟基或硫二氮唑硫基或四氮唑硫基而 可随意由1至4碳原子之烷基或由CF3所替代 者;及C为D一=R一形4﹒依照请求专利部份 第1﹒项化合物之制法,实际如前例23﹒3; 23﹒4; 24﹒3; 24﹒4; 25﹒3; 25﹒4,26﹒3; 26﹒4; 27﹒3; 27﹒4; 28﹒3; 29﹒3; 30﹒3;及31至35中任一侧所述者。 5﹒依照请求专利部份第3﹒或第4﹒项之制法,以 制备依照请求专利部份第3﹒项之化合物其中R 2系指可由卤素,1至4碳原子之烷基,含1至 4碳原子之烷氧基,硝基,氰基,1至4碳原子 之烷烃磺醯基或CH3OOC─随意替代之苯基 或指可由卤素或CH3COOCH2─随意替代 之喃基,吩基,啶基;及T代表氢,─O ─CO─CH3或羟基。 6﹒依照请求专利部份第3﹒或第4﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 7﹒依照请求专利部份第3﹒或第4﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 8﹒依照请求专利部份第3﹒或第4﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 9﹒依照请求专利部份第3﹒或第4﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 10﹒依照请求专利部份 第3﹒或第4﹒项之制法,以制备依照申请专利 事项第1﹒项之化合物,如例,8﹒4; 8﹒5; 9﹒4; 10﹒4; 10﹒5; 11﹒3至11﹒6; 12﹒3; 13﹒3至16; 14﹒3; 14﹒4; 15﹒3; 15﹒4; 16﹒3至16﹒6; 17﹒3; 17﹒4; 18﹒3; 18﹒4; 19﹒3; 20﹒3至20﹒5; 21﹒3; 21﹒4; 22﹒3及22﹒4中任一例所述者。 11﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备依照请求专利部份第1﹒项化合物,其中R ,A,B及Y如请求专利部份第1﹒项中所指定 ;X代表S;R1及R2为相同或不同者,各指 氢,随意替代之烷基或烯基;随意替代之环烷基 ,环烯基或环二烯基;随意替代之芳香烃基或随 替代之杂圜基;及T代表氢,烷基─CO─O─ 啶氢离子,氨基啶氢离子,胺甲醯基,叠氮 基,氰基,─S─苯基而可替代者,或─S─H et基,其中Het代表可随意替代之杂圜5─ 或6─元环。 12﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备依照请求专利部份第11项化合物,其中R ,A及B如请求专利部份第3﹒项中所定者;R 2指可由卤素1至4碳原子烷氧基,硝基。氰基 或1至4碳原子烷烃磺醯基随意替代之苯基,或 代表可由卤素随意替代之喃基或吩基;及T 代表─C─CO─CH3。 13﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 14﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 15﹒依照请来专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 16﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 17﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 18﹒依照请求专利部份第3﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 19﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 20﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 21﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 22﹒依照请求专利部份 第1﹒及第2﹒项之制法,以制备下式之化合物 ; 23﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 24﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 25﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 26﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 27﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 28﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 29﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物30﹒依照请求专利部份第1 ﹒及第2﹒项之制法,以制备下式之化合物; 13﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 32﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 33﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备下式之化合物; 34﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备依请求专利部份第3﹒项之表A中所列号数 之任一化合物AIa)(1),HIa)(3) 至(7);AIb)(1);AII)(7)至(9)及(18):AIII(1),(4)及(5),AIV(1)至( 3);AV(1)至(3),(6)及(7),BI(a)(1)(3),及(6),BIb(1);BII(1 9)及BV(1),(6)及(7)。 35﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备依照申请专利事项第1﹒项之化合物如例1 ﹒3至1﹒5; 2﹒3至2﹒6,3﹒3至3﹒5,4﹒3; 4﹒4; 5﹒3; 6﹒3至6﹒6; 7﹒3至7﹒5; 8﹒3; 9﹒3及 10﹒3中任一例所述者。 36﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备依照请求专利部份第13至33项中任一项 化合物之钠盐; 37﹒依照请求专利部份第1﹒及第2﹒项之制法,以 制备依照请求专利部份第6﹒至12﹒项中任一 项化合物之钠盐。 |
