| 主权项 |
1﹒一种用以制备下式I之2─经取代1,4─苯并 二氮杂草及其酸类加成化合物之方法:在其中R 1为氢原子或一个由素原子,R2为氢原子,一 个卤素原子或三氰甲基原子团,R3为氢原子或 含有一至六个碳原子的一个烷基原子团。该方法 之特点为使下列通式Ⅳ之醯基二胺;在其中R1 及R2均具有上文所特述之意义者与过量之磷醯 氯起反应:(该项磷醯氯系经计算以便遍历此项 反应时温度为在磷醯氯之沸点);然后将下列式 Ⅱ及式Ⅲ化合物的混合物:在其中R1及R2均 具有上文所述之意义者与其它无机组份相分离, 及然后在适当溶剂中在昇高温度下使异构体混合 物与性烷醇盐起反应以形成通式I之化合物在 其中R3为一个烷基原子团者,或在适当溶剂中 在昇高温度下与性氢氧化物或性碳酸盐起反 应或者首先与性醋酸盐再与一种稀苛性之溶 液起反应以形成通式I之化合物在其中R3为氢 原子者。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法,其特 点为该异构体混合物与应性烷醇盐的反应系在有 相当之醇存在时或在不含有质子之一种适当溶剂 存在时实施。 3﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法,其特 点为该异构体混合物与性氢氧化物或性碳酸 盐水溶液的反应系在二恶烷或四氢喃存在时实 施。 4﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法,其特 点为该异构体混合物之反应系在二甲替甲醯胺中 以醋酸钠实施,及然后在有甲醇存在时将此反应 混合物用一种含水之苛性溶液予以水解。 5﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法,其特 点为该等化合物在其中R1为一个卤素原子者系 以一种卤化剂处理通式Ⅱ及Ⅲ之化合物(在其中 R2具有上文所述之意义而R1为氢原子者)而 获得。 6﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法,其特 点为该等化合物在其中R1为一个卤素原子者系 随后以卤化剂处理式I之化合物(在其中R1为 氢原子而R2具有上文所述之意义者)而获得。 7﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法,其特 点为该游离类系藉水解而自式I之化合物的酸 类加成化合物获得,或该等酸类加成化合 物系 藉游离与酸类起反应而获得。 8﹒新颖而具有通式Ia之2─经取代1,4─苯并 二氮杂及其酸类加成化合物:在其中R3为含 有一至三个碳原子之一个烷基原子团而R2为一 个卤素原子或三氟甲基原子团。 9﹒7─溴─1─甲基─2─甲氧基甲基─5─(2 '─氟苯基)─IH─2,3─二氢─1,4─ 苯并二氮杂。 10﹒7─溴─1─甲基─2─甲氧基甲基─5─(2 '─氯苯基)─IH─2,3─二氢─1,4─ 苯并二氮杂。 11﹒7─溴─1─甲基─2─乙氧基甲基─5─(2 '─氯苯基)─IH─2,3─二氢─1,4─ 苯并二氮杂。 12﹒7─溴─1─甲基─2─丙氧基甲基─5─(2 '─氯苯基)─IH─2,3─二氢─1,4─ 苯并二氮杂。 13﹒7﹒─溴─1─甲基─2─异丙氧基甲基─5─ (2'─氯苯基)─IH─2,3─二氢─14 ─苯并二氮杂。 14﹒7─溴─1─甲基─2─甲氧基甲基─5─(2 '─三氟甲基苯基)─IH─2,3─二氢─1 ,4─苯并二氮杂。 15﹒7─溴─1─甲基─2─乙氧基甲基─5─(2 '─三氟甲基苯基)─IH─2,3─二氢─1 ,4─苯并二氮杂。 16﹒7─溴─1─甲基─2─甲氧基甲基─5─(2 '─溴苯基)─IH─2,3─二氢─1,4─ 苯并二氮杂。 17﹒7─溴─1─甲基─2─乙氧基甲基─5─(2 '─溴基基)─IH─2,3─二氢─1,4─ 苯并二氮杂。 18﹒7─溴─1─甲基─2─丙氧基甲基─5─(2 '─嗅苯基)─IH─2,3─二氢─14─苯 并二氮杂。 19﹒7─溴─1─甲基─2─甲氧基甲基─5─(2 '─碘苯基)─IH─2,3─二氧─1,4─ 苯并二氮杂。 20﹒7─溴─1─甲基─2─乙氧基甲基─5─(2 '─碘苯基)─IH─2,3─二氢─1,4─ 苯并二氮杂。 |
