| 主权项 |
1﹒制取一类具有式I之新颖类醯亚胺:式中A和 B或相同或不相同,为未取代或为被甲基或苯基 取代之C2─4饱和直链次烷基;R1,R2, R3和R4或相同或不相同,为氢、氰、氯或溴 之原子、羟基、胺基、硝基或醯胺基、烷基、烷 氧基或烷硫基,其中烷基部份可含有C1─3; R5,R6,R7和R8或相同或不相同,为氢 原子;或为未取代或为甲基或甲氧苯基取代之C 1─4烷基,或者R5和R6及/或R7和R8 含在一起形成C2─5之饱和直链次烷基。及R 9为氢原子或为未取代或被苯基取代之C1─6 烷基以及其与无机酸或有机酸结合而成之生理共 容酸合盐之方法。此法包含(a)将式Ⅱ之类 酸衍生物:式中R1,R2,R5和R6如前述 之定义,W为氧原子与亚基;或将式(Ⅱa)之 对应类酸衍生物:式中R1,R2,R5和R 6如前述之定义,X为卤原子、羟基或烷氧基; 与式(Ⅲ)之胺反应式中A,B和R9如前述之 定义,Y为胺基或具有下式之基式中R3,R4 ,R7和R8如前述之定义,或(b)将式(Ⅳ )之异二酮; 式中R1,R2,R4,R 5和A如前述之定义,Z为可行亲核性交换之基 例如卤原子;与式(V)之类醯亚胺反应式中 R1,R2,R5和R6如前述之定义,D为未 取代或为甲基取代之饱和直链C1─3次烷基, 及R10为氢原子、甲基或苯基;在还原剂存在 下,与式(Ⅶ)之胺反应式中R9如前述之定义 ,E为氢原子或具有下式之基:式中,R3,R 4,R7,R8和B如前述之定义。倘有需要, 可将依据本发明制得之式I中R5至R9至少有 一种基为氢原子或R1至R4中有一基为羟基之 化合物藉烷化作用转化为式I之烷化合物。及/ 或将依据木发明制得之式I中R1至R4中方一 基为氢原子之化合物藉硝化作用转化为式I之硝 基化合物。倘有需要,可藉还原作用将如此制得 之硝基化合物转化为对应之胺基化合物,如仍有 需要,亦可藉乙醯化作用将此胺基化合物转化为 乙醯胺化合物,及/或随后将依据本发明制得之 式I化合物转化为其无机酸或有机酸结合而成之 生理共容酸合盐。 2﹒如请求专利部份第Ia之方法,其中之反应系于 溶剂内行之。 3﹒如请求专利部份第Ia和2﹒项之方法,其中之 反应系于0至250℃间最好在110─180 ℃温度间行之。 4﹒如请求专利部份第Ia,2﹒和3﹒项之方法, 其中之反应系于插有分水漏斗之装置内于甲苯溶 剂之沸点温度下行之。 5﹒如请求专利部份第Ib和2﹒项之方法,其中之 反应系于一50至250℃温度间最好于所用溶 剂之沸点温度下行之。 6﹒如请求专利部份第Ib,2﹒和5﹒项之方法, 其中之反应系于酸结合剂存在下行之。 7﹒如请求专利部份第Ic和2﹒项之方法,其中之 反应系于0至100℃间温度最好在40至80 ℃间温度下行之。 8﹒如请求专利部份第Ic,2﹒和7﹒项之方法, 其中之反应系于氢化触煤存在下用氢以行之。 |
