| 主权项 |
1﹒制造下式之1,3,5─三─2,6─二酮或其药物合格硷加成盐之方法:其中R1系C1─6烷基或C3─6环烷基;R2系具有一C1─4烷氧基之C1─4烷基,C3─8环烷基或C3─6烯基、C5─10烷基(其中连结之'─碳原子系二级者)、随意具有芳香基上取代物(取代物系选自卤素原子、C1─4烷基或C1─4烷氧基)之苯基或苯基─C1─4烷基;R3系C1─4烷基。或R1系正丙基或乙基,R2系正丙基及R3系甲基;或R1系异丙基,R2系3,3─二甲基丁基及R3系甲基。此方法包括;(a)以一种由式R3CO2H之酸所衍生之醯化剂将下式化合物予以醯化:(所以热之影响使不式化合物重新排列:其中R1.R2及R3系如请求专利部份第2项至第13项所定义之任何一种意义。其次当需制药上可使用之硷加成盐时,则将式I化合物与一适当之硷反应。2﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中R1系甲基、乙基、异丙基、正丙基、异丁基或环己基;R2系2─甲氧基乙基、2─乙氧基乙基、烯丙基、2─甲基烯丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、原冰片基、戊─2─基、戊─3─基、己─2─基、己─3─基或庚─4─基、或系苯基、苯甲基、1─(苯基)乙基或2─(苯基)─乙基,但上述芳香基上可随意具有一选自下列各基之取代基:氟、氯及溴原子、甲基及甲氧基;R3系甲基、乙基或正丙基。3﹒根据上述请求专利部份第1项或第2项之方法,其中R2系2─甲氧基乙基、2─乙氧基乙基、烯丙基、2─甲基烯丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、原冰片基、戊─3─基、苯基、苯甲基、1─(苯基)乙基,2─(苯基)乙基、4─氯苯基、4─甲基苯基、3─甲氧基苯基或4─氯苯甲基。4﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中R2系具有─C1─4烷氧基之C1─4烷基、C3─6环烷基或C2─6烯基,或随意具有芳香基上取代物之苯基或苯甲基,取代物系选自卤素原子、C1─4烷基或C1─4烷氧基。5﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中R1系直链C1─6烷基或C3─6环烷基;R2系C5─10烷基,其中连结之─碳原子系二级者。6﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中R2系戊─2─基或C6─10烷基,其中连结之─碳原子系二级者。7﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中R2系C1─10烷基,其中连结之─碳原子系二级者。8﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中R2系随意具有芳香基上取代物之苯基或苯基─C1─4烷基,该取代物系选自卤素原子、C1─4烷基或C1─4烷氧基。9﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中R2系C3─8环烷基。10﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中R2系C3─6烯基。11﹒根据上述请求专利部份第1项至第10项任何一项之方法,其中R1系异丙基或正丙基。12﹒根据上述请求专利部份第1项至第11项任何一项之方法,其中R2系戊─3─基、己─3─基或环己基。13﹒根据上述请求专利部份第1项至第12项任何一项之方法,其中R3系甲基。14﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中1,3,5─三─2,6─二酮系由下列各物选出,1─异丙基─4─(N─乙醯基)环丙基氨基─四氢─1,3,5─三─2,6─二酮、1─异丙基─4─[N─乙醯基)─戊─3─基氨基]─四氢─1,3,5─三─2,6─二酮及1─异丙基─4─(N─乙醯基)─环己基氨基─四氢─1,3,5─三─2,6─二酮。15﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中系制成1─异丙基─4─(N─乙醯基)环丙基氨基─四氢─1,3,5─三─2,6─二酮,或其药物合格之硷加成盐。16﹒根据上述请求专利部份第1项至第15项之方法,其中硷加成盐系硷金属或硷土金属盐、铝盐、铜盐或与铜之错合物,或与能供给药物合格之阳离子之有机硷所成之盐。17﹒根据上述请求专利部份第16项之方法,其中硷加成盐系钠、钾、钙或镁盐、氢氧化铝二盐、铜盐或与铜之错合物,或三乙醇氨盐或苯甲胺盐。 |
