发明名称 |
新型紫杉类化合物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了一种新型紫杉类化合物及其制备方法和应用,该新型紫杉类化合物的制备方法具有以下步骤:先对吉西他滨中的两个羟基进行保护,然后与氯甲酸烷基酯进行缩合反应,接着脱除羟基保护基团,得到中间体G1;先对中间体G1其中一个羟基进行保护,然后再对另一个羟基进行保护,接着脱除第一个羟基脱保基团,得到中间体G2;将7,10‑二(三氯乙氧基甲酰)多西他赛与二酸酐反应得到中间体D1;将中间体D1与中间体G2进行缩合反应得到中间体D2;对中间体D2进行羟基脱保护得到目标产物。本发明的新型紫杉类化合物毒性较小,抗肿瘤活性较高,尤其是对于胃肠道癌、肺癌、乳腺癌以及白血病等实体肿瘤具有很好的抑制率。 |
申请公布号 |
CN106083960A |
申请公布日期 |
2016.11.09 |
申请号 |
CN201610426133.4 |
申请日期 |
2016.06.15 |
申请人 |
内蒙古普因医药科技有限公司 |
发明人 |
达丽亚杨;王慧娟 |
分类号 |
C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07H19/073(2006.01)I |
代理机构 |
常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 |
代理人 |
孙晓晖 |
主权项 |
一种新型紫杉类化合物,其特征在于其结构如通式(Ⅰ)所示:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="263" he="374" />(Ⅰ);通式(Ⅰ)中,R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基或取代烷基;n为0~6。 |
地址 |
024000 内蒙古自治区赤峰市资源型城市经济转型开发试验区就业指导及创业服务中心楼内 |