发明名称 化学化合物之新颖制法
摘要
申请公布号 TW041877 申请公布日期 1982.02.16
申请号 TW06812906 申请日期 1977.02.26
申请人 藤泽药品工业股份有限公司 发明人 中井芳治;田中邦彦;纸谷孝;根和夫
分类号 C07D277/28 主分类号 C07D277/28
代理机构 代理人 陈世雄 台北巿大安区一○六六一敦化南路六九五号八楼
主权项 1﹒下式化合物之制法:其中R1'为瞬氨基或N-醯基-N-低烷氨基,Z为酯化羧基,包括令下式之化合物:(其中R1"为氨基或低烷氨基,而Z如上述意义)或其在氨基之反应性衍生物或其盐,与氨基保护剂,在诸如水、丙酮、二恶烷、乙、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、四五喃、乙酸乙酯、N,N-二甲基甲醯胺、啶等习用溶剂,或对反应无不良影响之任何其他有机溶剂,于冷下(例如─50℃)至室温反应者。2﹒下式化合物之制法:(其中R'为醯氨基或N-醯基-N-低烷氨基)包括令下式之化合物(其中R1"为氨基或低烷氨基),或其在氨基之反应衍生物或盐,与氨基保护剂,在诸如水、丙酮、二恶烷、乙、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、四氢喃、乙酸乙酯,N,N-二甲基甲醯胺、啶等习用溶剂,或对反应无不良影响之任何其他有机溶剂;于冷(例如,50℃)至室温反应者。3﹒下式化合物之制法:(其中R1'为醯氨基或N-醯基- N-低烷氨基,而Z为酯化羧基)包括令下式之化合物:(其中,R1'和Z各如上述),在对反应无不长影响之溶剂(例如水、三原烷、四氢喃)内,于加温(例如50℃)至加热(例如回流)下氧化者。4﹒下式化合物之制法:(其中z为酯化羧基),包括令下式之化合物:(其中Z如上述),在对反应无不泉影响之溶剂(例如水、二恶烷、四五喃)内,于加温(例如50℃)至加热(例如回流)下氧化者。5﹒下式化合物之制法;(其中R1'为醯氨基或N-醯基-N-低烷氨基),包括令下式之化合物:(其中R1'如上述,而Z为酯化羧基),在溶剂(例如乙醇、水)内,于冷(例如冰冷)至室温下,依照传统方法,例如水解还原作用等,进行羧基之保护基的消除反应者。6﹒下式化合物之制法:包括令下式之化合物:(其中Z为酯化羧基),在溶剂(例如乙醇、水)内,于冷(例如冰冷)至室温下,低照传统方法,例如水解、还原作用等进行羧基之保护基的消除反应者。 7﹒下式化合物之制法:其中R1'为醯氨基,或N-醯基-N-低烷氨基,而R4'为卤素,包括令下式之化合物(其中R1'和R4'各如上述,而Z为酯化羧基),在溶剂(例如乙醇、水)内,于冷(例如冰冷)至室温,依照传统方法,例如水解,还原作用等,进行羧基之保护基消除反应者。下式化合物或其盐之制法:其中R1"为氨基或低烷氨基,而Z为酯化羧基,包括令下式之化合物:(其中R1'为醯氨基或N-醯基-N-低烷氨基,而Z如上述),在有或无溶剂内,诸如亲水性有机溶剂,水或其混合溶剂,于冷(例如冰冷)至稍高温度(例如50℃)下,依照传统方法,例如水解、还原,消除反应使用磷醯气和乙醇等,进行氨基之保护基消除反应者。9﹒下式化合物之制法:其中R1'为醯氨基或N-醯基-N-低烷氨基,R4'为卤素,而Z为酯化羧基,包括令下式之化合物:(其中R1'和Z各如上述),与卤化剂,在对反应无不良影响之溶剂(例如二甲基甲醯胺、二恶烷、乙酸)内,于室温至加热(例如60℃)下反应者。 10﹒下式化合物之制法:(其中R1"为氨基或低烷氨基),包括令下式之化合物(其中R1"如上述),在对反应无不良影响之溶剂(例如水,四氢喃)内,于加温至加热(例如60℃)氧化者。
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