| 主权项 |
1.(Ⅰ)之吗 (morpnoline)衍生物或其酸加成盐之制法式中,n 表1或 2 ,R4 乃氢或低烷基,和((Ⅰ)R1为氢,R2系及R3 乃C1-C10烷基,或(Ⅱ)R1为 及R2与R3各系氢或C1-C10烷基(其中OR5乃羟基或一被保护之羟基)。此制法包含(a)还原式Ⅱ之内醯胺式中,n ,R1 ,R2 及R3 具有上述意义或(b)N-烷化式(I)化合物其中R4为氢者而得式(Ⅰ)化合物其中R4乃低烷基或(c)将式I化合物其中OR5 乃一被保护羟基者中之保护基除去而得式(I)化合物其中OR5 乃一羟基者,或(d)将式(I)化合物中R4乃低烷基者之烷基除去而得式(I)化合物其中R4乃氢者,或及,若属所希,将所制得之式I之盐基转化成其酸加成盐。2.根据请求专利部份第1.之制法,特点在于下式之内醯胺还原式中R4和 R5悉如上述第1.项中定者及R3为 C1-C10烷基。3.根据请求专利部份第1.项之制法,特点在于将下式之内醯还原式中R4 和R5 悉如上述第1.项中所定义者及R2和R3 各为氢或C1-C16烷基。4.根据请求专利部份第1.-3.项中任何一者之制法,特点在于产物中-OR5乃羟基或低烷氧基。5.根据请求专利部份第1.项制法用以制取2-乙基-2-(3-甲氧基苯基)-4-甲基八氢-2H-1,4-苯并恶 或其药用之酸加成盐者。6.根据请求专利部份第1.项制法用以制取3-(2-乙基-4-甲基八氢-2H-1,4-苯并恶 -2-基)酚或其药用之酸加成盐者。7.根据请求专利部份第1.项制法用以制取八氢-8a-(3-甲氧基苯基)-2,4-二甲基-2H-1,4-苯并恶 或其孳手之酸加成盐者。8.根据请求专利部份第1.项制法用以制取-3(八氢-2,4-二甲基-2H-苯并恶 -8a-基)酚或其药用酸加成盐者。9.根据请求专利部份第1.项制法用以制取3-[(2R*,4aR*,8aS*)-八氢-2,4-二甲基-2H-苯并恶 -8a-基]酚或其药用之酸加成盐者。10.根据请求专利部份第1.项制法用以制取八氢-8a-(3-甲氧基苯基)-4-甲基-2H-1,4-苯并恶或其药用酸加成盐者。11.根据请求专利部份第1.项制法用以制取3-(八氢-4-甲基-2H-1,4-苯并恶 -8a-基)酚或其药用之酸加成盐者。12.根据请求专利部份第1.项制法用以制取2-乙基八氢-8a-(3-甲氧基苯基)-4-甲基-2H-1,4-苯并恶 或其药用酸加成盐者。13.根据请求专利部份第1.项制法用以制取3-(2-乙基八氢-4-甲基-2H-1,4-苯并恶 -8a-基)酚或其孳用酸加成盐者。 |
