| 发明名称 |
卡巴他赛的中间体化合物 |
| 摘要 |
本发明涉及卡巴他赛的中间体化合物，具体地涉及用于制备卡巴他赛的中间体化合物6、其制备方法，以及用该化合物制备卡巴他赛的方法。用本发明的中间体来制备卡巴他赛的过程，每一步骤中的反应时间大大缩短，反应收率大幅提高，大大降低了卡巴他赛的合成成本。<img file="DSA00000641659000011.GIF" wi="731" he="740" /> |
| 申请公布号 |
CN103172625B |
申请公布日期 |
2016.10.05 |
| 申请号 |
CN201110434495.5 |
申请日期 |
2011.12.22 |
| 申请人 |
上海医药工业研究院;连云港润众制药有限公司 |
发明人 |
胡雪峰;袁哲东;杨玉雷 |
| 分类号 |
C07D413/12(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07D305/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07D413/12(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种制备卡巴他赛的方法，包括如下步骤：(a)化合物1脱掉三乙基硅烷保护基得到化合物6，<img file="FDA0000960125870000011.GIF" wi="1571" he="714" />(b)化合物6与甲基化试剂反应制备得到化合物7，<img file="FDA0000960125870000012.GIF" wi="1637" he="662" />(c)由化合物7制备得到卡巴他赛，<img file="FDA0000960125870000013.GIF" wi="1606" he="670" />其特征在于，在步骤(a)中，反应使用的溶剂为DCM；反应温度为0‑20℃；反应在氟化氢‑三乙胺存在下进行；在步骤(b)中使用的溶剂是DMSO，反应温度为0℃，使用的碱性物质为氢化钠，所述甲基化试剂为碘甲烷；在步骤(c)中使用的溶剂是HCl/乙醇，反应温度为‑2‑5℃。 |
| 地址 |
200040 上海市北京西路1320号 |
