| 主权项 |
1式Ⅰ2一苯氧丙酸胺其氰之制法:式中R系氢,C1-4烷基,丙烯基,或2-甲氧乙基,及T系或式中X系氟,氯,或三氟甲基,X1系氟或氯,Y系氢,氟或氯,及Z系氮或甲川桥;该方法系(a)使式Ⅱ2—苯氧丙醯卤化物:式中T如式Ⅰ所定义,Hal系氯或溴,在酸接受剂存在下与式Ⅲ氰胺反应而得:式中R如式Ⅰ所定义,或(b)使式Ⅴ苯氧丙酸衍生物:式中R如式Ⅰ所定义,在酸接受剂存在下与式Ⅵ卤化物反应而得:T—Hal (Ⅵ)式中T如式Ⅰ所定义,Hal系氟,氯,溴或碘,或(c)使式Ⅶ丙续衍生物:式中R如式Ⅰ所定义,Hal系氯,溴,甲苯磺醯或甲磺醯,在酸接受剂存在下与式Ⅶ氢锟衍生物反应而得:式中T如式Ⅰ所定义。2.依请求专利部份第1项之制法,其中R系氢或C1-4烷基。3.依请求专利部份第2.项之制法,其中R系C1-4烷基。4.依请求专利部份第1项之制法,其中T系,式中X,Y及Z如请求专利部份第1项所定义。5.依请求专利部份第1项之制法,其中T系,式中X1如请求专利部系第1项所定义。6.依请求专利部份第5.项之制法,其中X系氟或氯。7.依请求专利部份第1项之制法,其中T系8.依请求专利部份第4.项之制法,其中X系氯,Y系氟,Z系氮。9.依请求专利部份第1项之制法,其中R系C1-4烷基,T系6—氟鍷恶琳—2—基。10.依请求专利部份第1项之制法,其中R系C1-4烷基,T系6—氯鍷恶琳—2—基。11.依请求专利部份第1项之制法,其中R系C1-4烷基,T系6—氯苯并恶挫—2—基。12.依请求专利部份第1项之制法,其中R系C1-4烷基,T系5—氯—3—氟砒碇—2—基。13.依请求专利部份第1项之制法,制备选自下列化合物:2—[4—(5—氯—3—氟砒碇—2—基氧基)苯氧基]丙酸N—氰基—N—甲醯胺,2—[4—(5—三氟甲基砒碇—2—基氧基)苯氧基]丙酸N—氰基—N—甲醯胺,2—[4—(5—氯—3—氟砒啶—2—基氧基)苯氧基]丙酸N—氰基—N—乙醯胺,2—[4—(6—氯鍷恶琳—2—基氧基)苯氧基]丙酸N—氰基—N—乙醯胺,2—[4—(a—氯鍷恶琳—2—基氧基)苯氧基]丙酸N—氰某—N—甲醯胺,2—[4—(6—氟鍷恶琳—2—基氧基)苯氧基]丙酸N—氰基—N—乙醯胺,2—[4—(5—氟鍷恶琳—2—基氧基)苯氧基]丙酸N—氰基—N—甲醯胺,或2—[4—(6—氯苯并恶挫—2—基氧基)苯氧基]丙酸N—氰基—N—正丁酝胺。14.式Ⅰc化合物之制法:式中R及X如式Ⅰ所定义,该方法系(a)使式XⅢ3—硝基砒啶式中X如式Ⅰ所定义,Hal2系氟,氯,或溴,在硷存在下与氢琨反应而得式XⅣ化合物:在金属触媒存在下,还原此中间体得式XⅤ胺基化合物:重氮化此胺基化合物,以氟化剂转化此化合物成为式XⅥ化合物:及使此氟化中间体在硷存在下与式Ⅶ丙酸衍生物反应而得,或(b)使式XⅢ硝基砒碇在硷存在下与式XⅦ丙酸酯反应:式中alky1系C1-4烷基,在金属触媒存在下还原此所得式XⅧ中间体:而得式XⅨ胺基化合物:重氮化此中间体,以氟化剂转化或式XX化合物:皂化此酯,以卤化剂转化或式Ⅱa2一苯氧丙醯卤:式中Hal及X如式Ⅱ所定义,在硷存在下使2—苯氧丙醯卤与式Ⅲ氰胺反应。 |
