| 主权项 |
1.制造下式化合物,或其药物学可接受之酸加成盐之一种方法在其中Y为CH及X为S或NH,或者Y为N及X为NH ;R1为直链或支链之(C4-C10)烷基,(R3)2C6H3或(R3)2Ar(CH2)n ,其中n为自1-4之整数,R3为基相同或不同而为H、F、Cl、Br、I、CH3、CH3O、NO2.NH2.OH、CN、COOR5或OCOR5,及R5为(C1—C3)烷基,及Ar为苯基、荼基、吠喃基、唾吩基、毗啶基、嘧啶基、嚷唑基或咪唑基之残根;R2为H或(C1 - C4)烷基;或当R1及R2与彼等相连之氮原子合于一起时彼等形成毗咯啶基、脉啶基、吗啡琳基、或4—甲基脉唉基;及R4为H、(C1—C5)烷基、NH2或CH2OH;该方法之特点为:(a)当Y为CH及X为S或NH时,使式R1R2NCNHCNH2之化合物与等克分子量之下式化合物:其中R1.R2.R4为如上规定,X为S或NH及Hal为Cl或Br、而较佳者为Br在存有对反应呈惰性溶剂内及于自20-120之℃温度下反应;(b)当Y为N及X为NH时,使下式之醯基阱与至少一克分子当量之式R4CSNH2硫代醯胺(其中R2为如上规定)在存有对反应呈惰性之溶剂内及于自50-150℃之温度时反应者。2.根据上述请求专利部份第1项之部份(a)之制法,在其中该溶剂为丙酮或二甲基甲醯胺。3.根据上述请求专利部份第1项之部份(a)之制法,在其中反应系在50-60℃温度下进行。4.根据上述请求专利部份第1项之部份(a)之制法,在其中R2为H、R4为CH3 ,及R1为正一戊基、正一己基、正一庚基、正一辛基、苯基、苯基、苯乙基、苯丙基、苯丁基、4—氯芋基、4—氯苯乙基、4—氯苯丙基、4—甲氧基芋基、4—甲氧基苯乙基、吠喃甲基、哗吩甲基、毗啶甲基、1—奈基甲基或2—荼某甲基。5.根据上述请求专利部份第4.项之制法,在其中N—[4—(2—甲基咪唑—4—基)蚁唑—2—基口—N' —正—己基胍—N—[4—(2—甲基咪唑—4—基)嚷唑—2—基)—N'—2—辛基胍,N—[4—(2—甲基咪唑—4—基)哗唑—2—基)—N'—芋基胍,N—[4—(2—甲基咪唑—4—基)唾唑—2—基)—N'—(2—吠喃基甲基)胍,或N—[4—(2—甲基咪唑—4—基)哗唑—2—基)—N'—(2—唾吩基甲基)胍被制成。6.根据上述请求专利部份第1项之部份(b)之制法,在其中该溶剂为丁醇。7.根据上述请求专利部份第1项之部份(b)或第6.项之制法,在其中该反应系在溶剂之回流温度下进行者。8.根据上述请求专利部份第1项之部份(b)之制法,在其中R1为正一己基,2—辛基或干基;R为H及R4为H、CH3或NH2者。9.根据上述请求专利部份第1项之方法,在其中该产生出之化合物系成为氢溴酸盐之形式分离出来。 |
