发明名称 Compuestos heterocíclicos y uso de los mismos como moduladores del receptor de tirosina quinasas de tipo III
摘要 Un compuesto que tiene la fórmula VIIb:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, hidratos, clatratos, un estereoisómero individual, una mezcla de estereoisómeros o una mezcla racémica de estereoisómeros, en donde: R1 y R2 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o alquilo; cada Q1 es independientemente deuterio, halógeno, ciano, oxo, tioxo, alquilo, halogenoalquilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -RuORx, -RuORuN(Ry)(Rz), -RuN(Ry)(Rz), -RuSRx, -RuC(J)Rx, -RuC(J)ORx, -RuC(J)N(Ry)(Rz), -RuS(O)tRw, -RuN(Rx)C(J)Rx, -RuN(Rx)C(J)ORx, -RuN(Rx)S(O)tRw, >=NORd, o -C(>=NRy)N(Ry)ORx, donde los grupos alquilo, halogenoalquilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Q3, en una realización, de 1 a 3 grupos Q3; cada Q3 se selecciona independientemente de deuterio, halógeno, hidroxilo, alquilo, halogenoalquilo e hidroxialquilo; Y es -(CR5R6)q-; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, halogenoalquilo o hidroxialquilo; Z es O, S, o NH; cada W es independientemente CR8 o N; R8 es hidrógeno, halógeno, halogenoalquilo o alquilo; W1 es N o C; W2 es N o C; R9b es hidrógeno o alquilo; W4 es N o CR11b; W5 es N o CR13; R11b y R13 son cada uno independientemente hidrógeno o Q2; Q2 es halógeno, deuterio, ciano, oxo, tioxo, alquilo, halogenoalquilo, halogenoalquenilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -RuORx, -RuORuORx, -RuORuN(Ry)(Rz), -RuN(Ry)(Rz), -RuSRx, -RuC(J)Rx, -RuC(J)ORx, -RuC(J)N(Ry)(Rz), -RuC(J)RuN(Ry)(Rz), -RuC(J)N(Ry)ORx, -C(>=NORx)Rx, -RuS(O)tRw, -RuN(Rx)C(J)Rx, -RuN(Rx)C(J)ORx, -RuN(Rx)S(O)tRw o -C(>=NRy)N(Ry)ORx, donde los grupos alquilo, halogenoalquilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Q4; en una realización, de 1 a 3 grupos Q4, cada Q4 se selecciona independientemente de halógeno, deuterio, hidroxilo, alquilo, halogenoalquilo e hidroxialquilo; Q5 y Q6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halógeno, ciano, oxo, tioxo, alquilo, halogenoalquilo, aminoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -RuORx, -RuORuORx, -RuORuN(Ry)(Rz), -RuN(Ry)(Rz), -RuSRx, -RuC(J)Rx, -RuC(J)ORx, -RuC(J)N(Ry)(Rz), -RuC(J)RuN(Ry)(Rz), -RuC(J)N(Ry)ORx, -C(>=NORx)Rx, -RuS(O)tRw, -RuN(Rx)C(J)Rx, -RuN(Rx)C(J)ORx, -RuN(Rx)S(O)tRw o -C(>=NRy)N(Ry)ORx, donde los grupos alquilo, halogenoalquilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Q8; cada Q8 se selecciona independientemente de halógeno, deuterio, hidroxilo, alquilo, halogenoalquilo e hidroxialquilo; cada Rd es independientemente hidrógeno o alquilo; cada Ru es independientemente alquileno, alquenileno o un enlace directo; Rw es alquilo, halogenoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo oheteroaralquilo; cada Rx es independientemente hidrógeno, alquilo, halogenoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; Ry y Rz se selecciona cada uno independientemente del (i) o (ii) siguientes: (i) Ry y Rz son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, halogenoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; o (ii) Ry y Rz, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más, en una realización, 1, 2 o 3 grupos Q7; cada Q7 se selecciona independientemente de halógeno, deuterio, oxo, tioxo, hidroxi, alcoxi, alquilo, halogenoalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; J es O, NRx o S; cada t es independientemente un número entero de 0-2; n es 1 o 2; y q es un número entero de 0-4.
申请公布号 ES2586527(T3) 申请公布日期 2016.10.17
申请号 ES20120780613T 申请日期 2012.10.12
申请人 Ambit Biosciences Corporation 发明人 HADD, Michael J.;HOCKER, Michael D.;HOLLADAY, Mark W.;LIU, Gang;ROWBOTTOM, Martin W.;XU, Shimin
分类号 C07D413/06;A61K31/423;A61K31/428;A61K31/437;A61K31/5025;C07D413/14;C07D417/06;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04 主分类号 C07D413/06
代理机构 代理人
主权项
地址