| 主权项 |
1.制造化合物I或其盐或被保护之衍生物之方法,(式中R1系氢原子或C1-10烷基,C3-7环烷基,C3-7环烷C1-4烷基,C3-6烯基,C3-10炔基,苯基或苯-C1-3烷基,R2,R3及R4中之一为氢原子或C1-6烷基,C3-7环烷基,C2-6烯基或苯C1-3烷基,另两基可为相同或不同,系氢原子或C1-6烷基),系使化合物Ⅱ或其盐或被保护之衍生物进行环化而得,式中X系氢原子或卤原子,R1,R2,R3及R4如前述。2.根据请求专利部份第1.项之制法,包含使所得呈被保护衍生物形式之化合物I移除保护基,接着,使所得自由硷形式之化合物I转变成盐。3.根据请求专利部份第1.或2.项之制法,其中环化反应系在钯盐存在下进行。4.根据请求专利部份第3.项之制法,其中钯盐系有机酸或无机酸之钯盐,钯错合物或粉末状之钯盐。5.根据请求专利部份第4.项之制法,其中环化反应系在 ,醇或醯胺等溶剂中进行。6.根据请求专利部份第1.至5.项任一项之制法,其中X系卤,钯反应剂系在硷之存在下使用。7.根据请求专利部份第1.至5.项任一项之制法,其中X系非碘之卤原子,钯反应剂系三芳膦钯错合物。8.根据请求专利部份第1.至5.项任一项之制法,其中X系氢,钯反应剂系钯盐。9.根据请求专利部份第1.至5.项任一项之制法,其中X系卤原子,反应系在亚铜盐之存在下或利用光化学进行。10.根据请求专利部份第1.至9.项任一项之制法,所得产物为式中R1系氢原子或C1-10烷基,C3-7环烷基,C3-6烯基,苯基或苯C1-3烷基,R2,R3及R4如第1.项中所述之化合物I或其生理许可盐或溶剂化物。11.根据请求专利部份第1.至9.项任一项之制法,所得产物为1,2,3,9-四氢-3-[(2-甲基-lH-基)甲基]-9-(2.丙烯)-4H- 唑-4-酮;9,环戊基-1,2,3,9-四氢-3-[(2-甲基-lH-咪唑-1-基)甲基]-4H,唑-4-酮;1,2,3,9-四氢-9-(1-甲乙基)-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H- 唑-4-酮及其生理许可盐及溶剂化物。12.根据请求专利部份第1.至9.项任一项之制法,所得产物为1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-l-基)甲基]-4H- 唑-4-酮,或其生理许可盐或溶剂化物。 |
