发明名称 用于治疗CNS疾病的2-氧代-2,3-二氢-吲哚类化合物
摘要 本发明涉及通式(I)的2‑氧代‑2,3‑二氢‑吲哚类化合物,其中(N<sup>1</sup>)是苯基或杂芳基,所述杂芳基选自吡啶基,嘧啶基,咪唑基,异<img file="DDA0000681170030000012.GIF" wi="60" he="62" />唑基或吡唑基;(N<sup>2</sup>)是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在所有自由位置上;R<sup>1</sup>是氢,低级烷基,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧基或卤素;n是1或2;如果n是2,则R<sup>1</sup>可以相同或不同;R<sup>2</sup>/R<sup>2’</sup>彼此独立地是低级烷基,或与它们连接的碳原子一起形成C<sub>3‑6</sub>‑环烷基环;R<sup>3</sup>是低级烷基,C<sub>3‑6</sub>‑环烷基,CH<sub>2</sub>‑C<sub>3‑6</sub>‑环烷基,其中一个环碳原子被‑O‑替代的C<sub>3‑6</sub>‑环烷基,(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>‑O‑C<sub>3‑6</sub>‑环烷基,被羟基取代的低级烷基,被卤素取代的低级烷基,(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>‑S(O)<sub>2</sub>‑C<sub>3‑6</sub>‑环烷基或(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>‑S(O)<sub>2</sub>‑低级烷基;R<sup>4</sup>是氢,卤素或低级烷基;m是1或2;如果m是2,则R<sup>4</sup>可以相同或不同;及其药用盐,其外消旋混合物,或其对应的对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。<img file="DDA0000681170030000011.GIF" wi="837" he="415" />
申请公布号 CN104619701B 申请公布日期 2016.10.19
申请号 CN201380047631.2 申请日期 2013.09.10
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 达尼埃拉·布伦纳;杰西卡·马尔贝格;巴瓦尼·G·尚卡尔;萨宾·克尔茨维斯基;安雅·林贝格;埃里克·普林森;克劳斯·里默尔;西奥多·施托尔
分类号 C07D403/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D209/34(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D403/12(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 贺卫国;柳春琦
主权项 一种式I的化合物<img file="FDA0001010325650000011.GIF" wi="778" he="383" />其中<img file="FDA0001010325650000012.GIF" wi="142" he="160" />是苯基或杂芳基,所述杂芳基选自吡啶基,嘧啶基,咪唑基,异<img file="FDA0001010325650000016.GIF" wi="59" he="61" />唑基或吡唑基;<img file="FDA0001010325650000013.GIF" wi="142" he="161" />是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在所有自由位置上;R<sup>1</sup>是氢,C<sub>1‑7</sub>‑烷基,被卤素取代的C<sub>1‑7</sub>‑烷基,C<sub>1‑7</sub>‑烷氧基或卤素;n是1或2;如果n是2,R<sup>1</sup>可以相同或不同;R<sup>2</sup>/R<sup>2’</sup>彼此独立地是C<sub>1‑7</sub>‑烷基,或与它们连接的碳原子一起形成C<sub>3‑6</sub>‑环烷基环;R<sup>3</sup>是C<sub>1‑7</sub>‑烷基,C<sub>3‑6</sub>‑环烷基,CH<sub>2</sub>‑C<sub>3‑6</sub>‑环烷基,其中一个环碳原子被‑O‑替代的C<sub>3‑6</sub>‑环烷基,(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>‑O‑C<sub>3‑6</sub>‑环烷基,被羟基取代的C<sub>1‑7</sub>‑烷基,被卤素取代的C<sub>1‑7</sub>‑烷基,(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>‑S(O)<sub>2</sub>‑C<sub>3‑6</sub>‑环烷基或(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>‑S(O)<sub>2</sub>‑C<sub>1‑7</sub>‑烷基;R<sup>4</sup>是氢,卤素或C<sub>1‑7</sub>‑烷基;及其药用盐或其外消旋混合物。
地址 瑞士巴塞尔