| 主权项 |
1.如下式(Ⅰc)之化合物之制法:(其中R1和R2各为氢,C1-4烷基,乙氧羰基,羧基,氯或溴,或R1和R2共成四亚甲基;X为氢,甲基,甲氧基,氯溴或羟基;且Y为田川或氯),此制法乃将如下式(Ⅱ)化合物(其中R1,R2,X和Y各同上;为如乙氧基等离基;R为C1-4烷基),在溶剂如甲醇,乙醇,异丙醇,二氯甲烷,二氯乙烷,氯仿,四氯化碳,苯,甲苯,二甲苯,或二甲基甲醯胺等,有酸或硷之存在下在约10-约30℃环化而得如下式(Ⅰa)之化合物(其中R,R1,R2,X和Y各同上)次将所得之化合物(Ⅰa)以无机硷如硷金属氢氧化物,碳酸盐,重碳酸盐等在在溶剂如水,甲醇,乙醇,异丙醇,二氯甲烷,二氯乙烷,氯仿,四氯化碳,乙醚,四氢夫喃,二崿烷,水,二甲基甲醯胺,二甲亚风等或其混液;在惰性气流下于40℃-回流温度水解而得如下式(Ⅰb)化合物然后予以去酯及去羧化反应,即将所得化合物(Ⅰb)在有机溶剂如睡琳,异瞪琳等在约由190-约200℃,有催化剂如铜粉,亚铬酸-铜(CuO.Cr2O3)下反尘,或先以硷金属氢氧化物处理转换成其硷金属盐后,在如氧化钙-氢氧化钠等硷之存在下加热约190-约200℃。2.如申请专利范围第1项中之制法,乃令如下式(Ⅴ)化合物(其中,A,R1,R2,X和Y各同前;R5为丁氧羰基与酸如三氟醋酸;氢溴酸-醋酸在室温至约100℃,于适当之溶剂如甲醇,乙醇,异内醇,二氯甲烷,二氯乙烷,氯仿,四氯化碳,乙醚,四氢吠喃等中反应。3.如下式(Ⅰh)化合物之制法(其中R2为氢,C1-4烷基,乙氧羰基,羧基,氯或溴;R4为氢,C1-4烷氧羰基,羧基或溴;X为氢,甲基,甲氧基,氯,氟或羟基,且为甲川或氮),乃令如下式(Ⅳ')化合物与如下式(Ⅲ)化合物在适当溶剂如甲醇,乙醇,异丙醇,二氯甲烷,二氯乙烷,氯仿,四氯化碳,苯,甲苯,二甲苯,或二甲基甲醯胺等,在约室温-约100℃反应,而得如下(Ⅵ)化合物然后仿申请专利范围第1项环化所得之化合物(Ⅵ)而得如下式(Ⅰf)化合物:次仿申请专利范围第1项中之方法水解所得化合物(Ⅰf)而得如下式(Ⅰg)化合物再仿申请专利范围第1项中之方法对化合物(Ⅰg)进行去羧反应,(诸式中A,R2,R4,X及T各同前;R为C1-4烷基)4.如下式(Ⅰd)之化合物之制法:(其中R1和R2各为氢,或甲基;X为氢;且Y为甲川,R3为C1-4烷基或C1-2烷醯),此制法乃将如下式(Ⅰc)化合物(其中R1,R2,X和Y各同上);在冰冷-室温,如四氢吠喃,二愕烷,二乙二醇二甲醚,二甲基甲醯胺等溶剂中,有硷金属氢化物之存在下,与如烷基卤硫酸二烷酯等烷化剂,或如烷醯卤或烷酐等烷醯引入剂才存在下反应。5.如下式(Ⅰ)之化合物或其盐:(其中R1和R2各为氢,C1-4烷基,乙氧羰基,羧基,氯或溴,或R1和R2共成四亚甲基;R4为氢,C1-4烷氧羰基,羧基或溴;X为氢,甲基,甲氧基,氯,溴或烃基;且Y为甲川或氮)6.如申请专利范围第5项之化合物,其中Y为甲川。7.如申请专利范围第5项之化合物,其中R1及R2各为氢或C1-4烷基。8.如申请专利范围第5项之合物,其中X为氢,甲基,甲氧基或氯。9.如申请专利范围第5项之化合物,其中R1及R2各为氢或C1-4烷基,R4为氢,X为氢或甲基,Y为甲川。10﹒如下式(Ⅰd)化合物或盐:(其中R1和R2各为氢,或甲基;X为氢;且Y为甲川,R3为C1-4烷基或C1-2烷醯)。11.一种向精神剂,内含如下式(Ⅰ')化合物或基盐:(其中R1和R2各为氢,C1-4烷基,乙氧羰基,羧基,氯或溴,或R1和R2共成四亚甲基;R4为氢,C1-2烷氧羰基,羧基或溴;X为氢,甲基,甲氧基,氯,溴或烃基;且Y为甲川或氮);如下式(Ⅰd)化合物或其盐:(其中R1和R2各为氢,或甲基;X为氢;且Y为甲川,R3为C1-4烷基或C1-2烷醯)。 |
