| 主权项 |
1.下式(Ⅰ)之杀真菌化合物:及其立体异构物,其中K为氧或硫;Z为苯基(任意经由一或二卤素、羟基、C1--4烷基、C1-4烷氮基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、胺基、氰基、C1-4烷氧羰基、1-甲氧羰基-Z-甲氧基乙烯基、苯基或苯氧基所取代)、 基或选自啶基、 啶基、 基、, 基、 基、苯 唑基、 吩基、三氮唑基、 喏基、三 基、苯并 唑基、 吩并 啶基、 咯基、异 唑基、 唑基、 二氮唑基、 唑及其N-氧化物之杂芳基、该杂芳基可任意经一、二或三个卤素、C1-4烷基、卤甲基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、胺基、二(C1-4)烷基胺基、二(甲 基)胺基、硝基、氰基、甲醯胺基、乙醯胺基、胺甲醯基、甲 基、羟基、C1-4烷氧基羰基、苯基、 啶基或 啶基(本身任意被甲基及/或三氟甲基斯取代)之基取代;X为O,S(O)n,NR4,CO,CH2CH2,CH=CH, OCH2, CH2O, CH(CH3)O,S(O)nCH2, N(CH3) CH2,CO2, O2C, SO2O CONH,NHCO2,COS,SCO,N-CH,CH2CH2O, (CH2)mO, N(CH3)N=CH,CH=CHCH2O,CH (C6H5),COCH2O,CH(OH),CO2CH2,(C6H5),PCH2Br-,CH2OCO,CH2NHCO,CH2SCO, OCH2O, S(O)CH2O,COCH(CH3)O,CH2ON=CH, N﹦N, OCH2CH2O, SCH2O,CH2CH2CH(OH),CH2CH=CH, CH2OCONH,CH2, CON(CH3),N(CH3)CO SO2NH,A为H,卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基或苯氧基;B及E均为H;R为H,C1-烷氧基或COCH3;n为O,1或2及m为3,4或;唯当Z为未经取代之苯基且X及K均为氧时,A不得为氢。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中Z为视需要运用之取代化杂芳基而X为O。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中X非O。4.制备如申请专利范围第1项化合物之方法,其包含(a)处理化学式(Ⅱ)之化合物:与化学式CH3L之化合物;或(b)于酸生或硷性条件下由化学式(Ⅴ)之化合物脱去甲醇元素;或(C)处理化学式(Ⅵ)之铜酯:与甲氧亚甲基化试剂;或(d)于硷存在中使化学式(Ⅸ)之化合物:与化学式(Ⅹ)之化合物反应;或(e)于硷存在下使化学式(XI)之化合物与化学式(XII)之化合物反应;其中A,B,E,K,Z及X之意义如上述申请专利范围第1项所给者,R6为金属原子,L为离基,W为ZX或随后可藉标步骤转化成ZX之基,而Y为CH3O,CH=C-(CO2CH3)或随后可藉准步骤转化成此基之基团。5.制备如申请专利范围第1项化合物之方法,其包含使通式(XII)之化合物:其中Y'为卤素而E具于上申请专利范围第1项给子之意义,与通式(XIa)之酚或硫酚:其中A,B,K,X及Z具于上述申请专利范围第l项给子之意义,在含硷中反应,或与酚或硫酚(XIa)之盐反应;以在含催化剂中反应为较佳,该催化剂包含合宜之过渡金属,过渡金属盐或化合物或其混合物。6.制备如申请专利范围第l项化合物之方法,其包含(a)于含硷中使化学式(XIII)之化合物:(i)当X为O时,与化合物ZL化合物反应;或(ii)当X为SO2O时,与ZSO2O化合物反应;或(iii)当X为CHR1O时,与ZCHR1L化合物反应;或(b)于硷存在中使化学式(XVⅡ)之化合物:(i)当为S时,与ZL化合物反应;或(ii)当X为CHR1O时,与ZCHR1L化合物反应;或(C)于硷存在中使化学式(XX)之化合物:(i)当X为OCHR2时,与ZOH化合物反应;或(ii)当X为(R5)2P+cHR2Q-而L为卤化物时,与化学式Z(R5)2P之膦反应;或(d)当X为CH1=CR2时,于含硷中使化学式(XXII)之化合物:与化学式ZR1C=O之醛或酮反应;或(e)当X为CR1=CR2时,(i)处理化学式(XXⅢ)之化合物:与化学式ZR1C-P(O)(OR)2M++之磷酸根阴离子或其相应之磷烷(Phosphoranc);或(ii)使其中X为(R5)2P+CHR2Q-之化学式(Ⅰ)化合物连续地与硷及化学式ZCOR1之碳基化合物反应;或(f)当X为CHR1CHR2,时,还原(C)之产物;或(g) 当X为CONR4时,使化学式(XXVⅠ)之化合物:(i)于含硷中与化学式ZCOQ之醯基卤反应;或(ii)于含脱水剂中,与化学式ZCO2H之酸反应;或(h) 使化学式(XXⅢ),之化合物:(i) 当X为 ON﹦CR2. CHR1ON=CR2或NR1N﹦CR2 时,分别与化学式ZONH2或ZCHR1NH2之氧基胺或与化学或ZNR1NH2之胼反应;(ii)当X为CR2(OH)或CR1R2CR2(OH)时,分别与化学式ZMgHal或ZCR1R2MgHal之格利雅(Grignard)试剂反应:或(III)当X为NR1CHR2或CR1R2NR1CHR2时,分别与化学式ZHR1或ZCR1R2NHR1之胺在含还原剂中反应;或(iv)当X为N﹦CR2或CR1R2N=CR2时,分别与化学式ZNH2或ZCR1R2NH之胺在无还原剂中反应;或(K) 当X为O2C,CHR1OCO,SCO,CHR1SCO,NR4CO或CHR1NR4CO时,(i)于含标准偶合剂如二环己基碳基亚醯胺或羰基三咪唑,在合宜溶剂中处理化学式(XXIX)之羧酸;与合适之醇,硫醇或胺;或(ii)使化学式(XXX)之醯基氯分别与化学式ZOH,ZCHR1OH,ZSH,ZCHR1SH,ZNR4H或ZCHR1NR4H化合物于含硷之合宜溶剂中反应;或(1)当X为OCHR2时,使化学式(XXVIII)化合物:与化学式ZL之化合物反应;其中A,BE,K,R1,R2,R4及具于上述申请专利范围第l项给予之定义,L为离基,Q及Hal为卤素,R为烷基而M+为金属离子7.下式化合物其中K为氧为X1为羟基、甲醯基、溴甲基、羟甲基、羟基、氯羰基、甲醯胺基、胺基或气 基;或K为硫及X1为羟基。8.一种杀真菌组合物,其包含杀霉菌有效量之依上述申请专利范围第1项的化合物与杀霉茵合格之载剂或其稀释剂。9.战斗真菌之一种方法,其包含对植物,对植物之种子或对植物或种子之局部施用依上述申请专利范围第1项之化合物或依上述申请专利范围第4项之组合物。 |
