| 主权项 |
1.一种下式(I)之1,5一苯骈 庚因衍生物之制法:式中R'及R2之一为低烷基或卤素,而另一为氢,R3为低烷基或低烷氧基,其中包含将如下式(Ⅱ)所示之丙酸式中R',R2及R3之定义如上,R4为氢或酯残基,与下式(Ⅲ)所示之化合物,于存在磺酸下进行分子内闭环反应:R5so3H (Ⅲ)式中R5为低烷基或取代,未取代之苯基。2.如申请专利范围第1项所示之1,5一苯骈 庚因衍生物之制法,其中R5于磺酸化合物(Ⅲ)为甲基,乙基,丙基,丁基或苯基,其可至少取代以一个选自甲基,乙基,丙基及丁基。3.如申请专利范围第1项所示之1,5一苯骈 庚因衍生物之制法,其中之磺酸化合物(Ⅲ)为甲烷磺酸或对一甲苯磺酸。4.如申请专利范围第1项所示之1,5一苯骈 庚因衍生物之制法,其中反应是于适当溶剂中回流来进行的。5.如申请专利范围第l项所示之1,5一苯骈 庚因衍生物之制法,其中磺酸(Ⅲ)之使用量为O.5一lOw/w%基于化合物(Ⅱ)。6.如申请专利范围第5项所示之1,5一苯骈 庚因衍生物之制法,其中磺酸(Ⅲ)之使用量为1一6w/w%基于丙醛酸化合物(Ⅱ)。7.一种制法以制备如式(I)所示之光学活性顺一1,5一苯骈 庚因衍生物式中R'及R2之一为低烷基或卤原子,另一个为氢,R3为低烷基或低烷氧基,*表该碳原子为不对称碳原子,其中包含将式(IV)所示之 吩化合物:式中R'及R2之定义如上,与式(V)所示之光学活性反一缩水甘油酸酯反应:式中R3之定义如上,R41为酯残基,以形成式(Ⅱ一a)所示之光学活性苏-丙烯酸酯化合物:式中R1,R2,R3,R4及*之定义如上,再将化物(Ⅱ-a) 于存在式(Ⅲ)所示之磺酸化合物以进行分子内闭环反应:R5SO3H (Ⅲ)式中R5为低烷 ,取代或未取代之苯基。8.如申请专利范围第7项所示之1,5-苯骈 庚因衍生物之制法,其中 吩化合物(IV)与光学活性反缩水甘油酸酯(V)之反应是于适当溶剂中,加热之下进行。9.如申请专利范围第7项所示之1,5一苯骈 庚因衍生物之制法,其中R5于磺酸化合物(Ⅲ)为甲基,乙基,丙基,丁基或苯基,其可至少取代以一个选自甲基,乙基,丙基及丁基。10﹒如申请专利范围第9项所示之1,5一苯骈 庚因衍生物之制法,其中磺酸化合物(Ⅲ)为甲烷磺酸或对一甲苯磺酸。11﹒如申请专利范围第7项所示之1,5一苯骈 庚因衍生物之制法,其中闭环反应是于适当溶剂中回流来进行的。12﹒如申请专利范围第7项所示之1,5一苯骈 庚因衍生物之制法,其中磺酸(Ⅲ)之使用量为0.5一10w/w%基于化合物(Ⅱ一a)。13﹒如申请专利范围第12项所示之1,5一笨骈 庚因衍生物之制法,其中磺酸(Ⅲ)之使用量为1一6w/w%基于丙烯酸化合物(Ⅱ一a)。14﹒一种制法,以制备如式(VI)所示之3一乙醯氧基一5一(一二甲胺乙基)一1,5一苯骈 庚因衍生物或其制药容许盐:式中R'及R2之一为低烷基或卤原子,而另一个为氢,R3为低烷基或低烷氮基,其中包含将式(Ⅱ)所示之丙烯酸化合物:式中R1,R2及R3之定义如上,R4为氢或酯残基,于存在式(Ⅲ)所示之磺酸下进行分子内闭环作用:R5so3H (Ⅲ)式中R5为低烷基或是取代及未取代之苯基,而得式(I)所示之化合物:式中R1,R2及R3之定义如上,次将此化合物(I)予以一二甲胺乙基化而将对应之3一乙醯氧基一5一(一二甲胺乙基)一1,5一苯骈 庚因衍主物予以0一乙醯化,必要时将产物转变为其制药容许盐。 |
