发明名称 经氟化之花生四烯酸衍生物,含彼之药学组成物以及彼之制法
摘要 经氟化之花生四烯酸衍生物是为5-脂肪氧化抑制剂,其具有有用的药理活性而为抗过敏及抗发炎试剂而可供用以治疗,例如,气喘、无防御性过敏、过敏、类风湿性关节炎,和牛皮癣。
申请公布号 TW152180 申请公布日期 1991.02.21
申请号 TW077107591 申请日期 1988.11.02
申请人 麦乐陶氏制药股份有限公司 发明人 珍.伯纳德.杜塞普;珍法兰蔻斯.内维
分类号 A61K 主分类号 A61K
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒经氟化之花生四烯酸衍生物,其通式如下式中,每一R1和R2分别示氢或氟基,唯其先决条件为R1和R2中至少有一者示氟基;X示C(O)oR'基,其中,R'示H,直链(C1─C6)烷基,以及R示以下各式所示基团之一:其中,R3示H或直链(C1─C4)烷基而R4示H或直链(1,─C4)烷基,而其中虚线示任意的双键或参键,以及当X示C(O)oR'而R'示H时,其药学上可接受之盐类。2﹒如申请专利范围第1项所请之经氟化之花生四烯酸衍生物,式中,R1示氟原子。3﹒如申请专利范围第1项所请之经氟化之花生四烯酸衍生物,式中,R2示氟原子。4﹒如申请专利范围第1项所请之经氟化之花生四烯酸衍生物,式中,R1和R2均示氟原子。5﹒如申请专利范围第1,2,3或4项所请之经氟化之花生四烯酸衍生物,式中,X示Co2H基。6﹒如申请专利范围第1,2,3或4项所请之经氟化之花生四烯酸衍生物,式中,R示如下结构式所示之基;其中,R3示H式直链(C1─C4)烷基,而虚线代表任意的双键或参键。7﹒﹒如申请专利范围第6项所请之经氟化之花生四烯酸衍生物,式中,R3示乙基。8如申请专利范围第1,2,3或4项所请之经氟化之花生四烯酸衍生物,式中,R示如下所示之基:式中,R3示H或直链(C1─C4)烷基9﹒如申请专利范围第8项所请之经氟化之花生四烯酸衍生物,式中,R3示乙基。10﹒抑制病人之5─脂肪氧化用的药学组成物,共包含有效治数量之如下所示经氟化之花生四烯酸衍生物:式中,每一R1和R2分别示氢或氟基、唯其先决条件为R1和R2中至少有一者示氟基;X示C(O)oR'基,其中,R'示H,直链(C1─C6)烷基,以及R示以下各式所示基团之一:﹒其中,R3示H或直链(C1─C4)烷基而R4示H或直链(C1─C6)烷基,而其中虚线示意的双键或参键,以及当X示C(O)OR'而R'示H时,或其药学上可接受之盐类,以及至少一药学上可按受载体。11﹒如申请专利范围第10项所请之组成物,式中,R1示氟原子。12﹒如申请专利范围第10项所请之组成物,式中,R2示氟原子。13﹒如申请专利范围第10项所请之组成物,式中,R1和R2均示氟原子。14﹒如申请专利范围第10,11,12或13项所请之组成物,式中,X示CO2H基。15﹒如申请专利范围第10,11,12或13项所请之组成物,式中,R示如下结构式所示之基:其中,R3,示H或直链(C1─C4)烷基,而虚线代表任意的双键或参键。16﹒如申请专利范围第15项所请之组成物,式中,R3示乙基。17﹒如申请专利范围第10,11,12或13项所请之组成物,式中,R示如下所示之基式中,R3示H或直链(C1─C4)烷基18﹒如申请专利范围第17项所请之组成物,式中,R3示乙基。19,治疗病人气喘用之药学组成物,其包含有效治疗数量之经氟化花生四烯酸衍生物式中,每一R1和R2分别示氢或氟基,唯其先决条件为R1和R2中至少有一者示氟基:X示C(O)OR'基,其中,R'示H,直链(C1─C6)烷基,以及R示以下各式所示基团之一:其中,R3示H或直链(C1─C4)烷基而R4示H或直链(C1─C6)烷基,而其中虚线示任意的双键或参键,以及当X示C(O)OR'而R'示H时,或其药学上可按受之盐类,以及至少一药学上可接受之载体。20﹒如申请专利范围第19项所请之组成物,式中,R1示氟原子。21﹒如申请专利范围第19项所请之组成物,式中,R2示氟原子。22﹒如申请专利范围第19项所请之组成物,式中,R1和R2均示氟原子。23﹒如申请专利范围第19,20,21或22项所请之组成物,式中,X示CO2H基。24﹒如申请专利范围第19,20,21或22项所请之组成物,式中,R示如下结构式所示之基:其中,R3示H或直链(C1─C4)烷基,而虚线代表任意的双键或参键。25﹒如申请专利范围第24项所请之组成物,式中,R,示乙基。26﹒如申请专利范围第19,20,21或22项所请之组成物,式中,R示如下所示之基:式中,R3示H示H或(C1─C4)烷基。27﹒如申请专利范围第26项所请之组成物,式中,R3示乙基。28﹒如下所示经氟化之花生四烯酸衍生物之制法:式中,每一R1和R2分别示氢或氟基,唯其先决条件为R1和R2中至少有一者示氟基;X示C(O)OR'基,其中,R'示H,直链(C1─C4)烷基,以及R示以下各式所示基团之一:其中,R3示H或直链(C1─C4)烷基而R4示H或直链(C1─C4)烷基,而其中虚线示任意的双键或参键,此制法包括氧化如下所示之醇:(式中,R,R1和R2悉如前定义)以制得式中X为CooH之化合物,再离析该羧酸,以及当希望制得式中,X示C(O)OR'基﹛@A共中,R'为直链(C1─C4)烷基,酯化式中X示COOH基之对应化合物。
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