发明名称 徐放性坐剂
摘要 本发明为有关以含有能由直肠投予来吸收之酸性药物或其盐,及酸性物质或pH缓冲剂为特征之徐放性坐剂。本发明之徐放性坐剂因无投予即后之急速血中浓度上昇,且作用时间长,故为安全而治疗效果优异之坐剂。
申请公布号 TW174736 申请公布日期 1991.12.11
申请号 TW079104366 申请日期 1990.05.30
申请人 爱诗爱诗制药股份有限公司 发明人 村田雅美;岸 晴美;岩佐 曜;笠井收一;鸣井 隆
分类号 A61K9/02 主分类号 A61K9/02
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 l.一种徐放性坐剂,其特征为每一重量份呈pKa5.3以下之能由直肠投予来吸收之酸性药物或其盐,配合O.4重量份由反丁烯二酸,酒石酸,己二酸,柠檬酸,苹果酸,丁二酸,抗坏血酸,顺丁烯二酸,丙二酸,磷酸,丁酸,乳酸,乙酸等,及其盐而成之酸性物质或pH缓冲剂选出之一种以上物质。2.依申请专利范围第l项之徐放性坐剂,其中更含有由 (a)乙基织椎素,甲其丙烯酸烷酯共聚物,聚乙酸乙烯酯、 酸乙酸纤维素,拨丙基甲基纤维素卧酸酯,经丙基甲基纤维素,授甲基乙基纤维素,苯乙烯丙烯共聚物,甲基丙烯酸共聚物,顺丁烯二 共聚物 ;聚乙烯乙缩醛二乙胺基乙酸酯, 烷基甲基内烯酸酯共聚物 E ;丙基甲基纤维素,甲基纤维素, 丙基纤维素,聚乙烯基 咯 酮,藻酸,藻酸钠,阿拉伯胶,洋菜,明胶,聚醯,聚乳酸.聚乙二醇酸共聚物等水溶性高分子.(b) 果糖、葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇、淀粉、糊精、 一化淀粉、 丙基淀粉,结晶纤维素,低取代 丙基纤维素,接甲基纤维素,轻质矽酸 ,矽藻土,矽酸镁、矽酸铝、硫酸钙,磷酸钙、沈淀碳酸钙、滑石等载体,及 (c)果胶,壳质,黄嘌 ,交连聚丙烯醯 ,聚丙烯酸,藻酸,藻酸钠,明胶,洋菜,阿拉伯胶,黄菌胶.古亚胶, 乙烯基聚合物,聚乙烯醇,甲基纤维素, 丙基纤维素, 丙基甲基纤维素,甲基丙烯酸胺烷酯共聚物,轻质矽 ,氢氢化铝,氢氧化镁等,凝胶化剂选出之一种以上物质。3.依申请专利范围第1或2项之徐放性坐剂,配有2层以上放出速度不同之相。图示简单说明:第1图乃示试验例1之放出试验之结果,系表示二氯芬钠(diclofenac一Na)之放出率与经过时间之关系之图面。第2图乃示试验例2之放出试验之结果,系表示二氯芬钠之放出率与经过时间之关系之图面。第3图乃示试验例3之放出试验之结果,系表示活性分之放出率与经过时间之关系之图面。第4图乃示试验例4之在家兔血浆中二氯芬钠之血浆中浓度与投予后之时间之关系之图面。第5图乃示试验例5之放出试验之结果,系表示二氯芬钠之放出率与经过时间之关系之图。第6图乃示试验例5之在家兔血浆中二氯芬钠之血浆中浓度与投予后之时间之关系之图面。
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