(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯的制造方法

摘要

根据本发明，将包含(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯前体的非对映异构体混合物在酸性条件下进行脱保护，接着使其内酯化，从而得到二羟基内酯的非对映异构体混合物，接着将该混合物重结晶纯化，从而可以得到高纯度的(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯。另外，对所得(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯进行酰化反应，从而可以收率良好地得到(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯类。

主权项

一种(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯类的制造方法，在通式[1]所示的(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯类的制造方法中包括以下工序：将通式[2]所示的内酯前体的非对映异构体混合物在酸性条件下进行脱保护，接着使其内酯化，从而得到通式[3]所示的二羟基内酯的非对映异构体混合物的工序；将所得混合物进行重结晶，从而将通式[4]所示的(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯进行分离纯化的工序；和将被分离纯化的内酯进行酰化的工序，式[1]中，R²表示酰基，式[2]中，R¹表示烷基或取代烷基，A表示氧原子或氮原子或硫原子，P¹和P²分别表示羟基的保护基团，＊表示不对称碳，式[3]中，＊表示不对称碳，