光学活性╳哆苯并筳 衍生物

摘要

本发明系揭示以式(Ⅰ)代表之光学活性哆苯并衍生物：CC (Ⅰ)[其中R1及R2可相同或相异，各代表具1-6个碳原子之烷基，具1-6个碳原子之卤化烷基，具1-6个碳原子之羟烷基，或具2-7个碳原子之烷氧甲基；R3代表氢原子，具1-6个碳原子之烷基，具2-7个碳原子之醯基，经卤素取代或未经卤素取代之具2-7个碳原子之烷氧羰基，苯甲氧羰基，或者苯基部份被卤素原子、硝基或甲氧基取代之苯甲氧羰基；R4代表在β-构形中之甲基或氟甲基；R5代表氢原子，胺基，羟基，甲基或卤素原子；以及X代表氟原子或氯原子]，以及其盐。此等化合物显示强抗微生物活性且具有广泛抗微生物范围以及改良之亲脂性质。

主权项

1.一种以式(I)代表之光学活性 哆苯并衍生物以及其盐:其中R1及R2可相同或相异,各代表具1-4个碳原子之烷基;R3代表氢原子,R4代表在-组态之甲基;R5代表氢原子、或甲基;以及X代表氟原子或氯原子。2.根据申请专利范围第1项之光学活性 哆苯并 衍生物或其盐,其中R1及R2各代表甲基。3.根据申请专利范围第1项之光学活性 哆苯并 衍生物或其盐,其系10-(4-胺基-3,3-二甲基-1- 咯啶基)-9-氟-2,3-二氢-3-(S)-3-甲基-7-氧基-7H- 哆[1,2,3-de][1,4]苯并 -6-羧酸或其盐。4.根据申请专利范围第1项之光学活性 哆苯并 衍生物或其盐,其系10-(4-胺基-3,3-二甲基-1- 咯啶基)-9-氟-2,3-二氢-3-(S)-3,8-二甲基-7-氧基-7H- 哆[1