发明名称 含卵磷脂或其前驱体的口服药学组成物
摘要 一种药学组成物,系包括一种具备生物学活性的物质如胰岛素,红血球生成素,降血钙素和生长荷尔蒙,以及卵磷酯或一种卵磷脂前驱物,卵磷脂前驱物可为一种磷脂体。该活性化合物以及磷脂体或其它前驱物可存在于一个具有两相系统的亲水相当中。以口服方式使用具备生物活性蛋白质的药学组成物乃具有生物活性。
申请公布号 TW197378 申请公布日期 1993.01.01
申请号 TW080103922 申请日期 1991.05.21
申请人 斯库儿投资有限公司 发明人 麦可.约翰.富林;扬W.邱;汤玛斯.史密斯.席派德
分类号 A61K9/107 主分类号 A61K9/107
代理机构 代理人 林镒珠 台北巿长安东路二段一一二号九楼
主权项 1.一种用于治疗生物活性物质不足或需要补充的病患的药学组成物,其系包括一亲水相和一疏水相,该亲水相包括(a)水,(b)一种生物活性物质和(c)与生物活性物质有关联的卵磷脂或一种在活体内可作为卵磷脂前驱物的化合物,其中成份(b)和(c)总共占0.1到25%重量,成份(a)占100到99%重量,总量不超过100%。2.一种用于治疗胰岛素不足或需要补充的病患的药学组成物,其系包括一亲水相和一疏水相,该亲水相包括(a)水,(b)一种胰岛素和(c)与胰岛素有关联的卵磷脂或一种在活体内可作为卵磷脂前驱物的化合物,其中成份(b)和(c)总共占0.1到25%重量,成份(a)占10到99%重量,总量不超过100%。3.一种用于治疗红血球生成素不足或需要补充的病患的药学组成物,其系包括一亲水相和一疏水相,该亲水相包括(a)水,(b)一种红血球生成素和(c)与红血球生成素有关联的卵磷脂或一种在活体内可作为卵磷脂前驱物的化合物,其中成份(b)和(c)总共占0.1到25%重量,成份(a)占10到99%重量,总量不超过100%。4.一种用于治疗猪生长激素不足或需要补充的病患的药学组成物,其系包括一亲水相和一疏水相,该亲水相包括(a)水,(b)一种猪生长激素和(C)与猪生长激素有关联的卵磷脂或一种在活体内可作为卵磷脂前驱物的化合物,其中成份(b)和(c)总共占0.1到25%重量,成份(a)占10到99%重量,总量不超过100%。5.一种用于治疗人类生长激素不足或需要补充的病患的药学组成物,其系包括一亲水相和一疏水相,该亲水相包括(a)水,(b)一种人类生长激素和(c)与人类生长激素有关联的卵磷脂或一种在活体内可作为卵磷脂前驱物的化合物,其中成份(b)和(c)总共占0.1到25%重量,成份(a)占10到99%重量,缩量不超过100%。6.一种用于治疗鲑鱼降血钙素不足或需要补充的病患的药学组成物,其系包括一亲水相和一疏水相,该亲水相包括(a)水,(b)一种鲑鱼降血钙素和(c)与絓角降血钙素有关联的卵磷脂或一种在活体内可作为卵磷脂前驱物的化合物,其中成份(b)和(c)总共占0.1到25%重量,成份(a)占10到99%重量,总量不超过100%。7.一种制备用于治疗生物活性物质不足或需要补充的病患的药学组成物的方法,该方法包括制备一种亲水相,该亲水相包括(a)水,(b)一种生物活性物质和(c)与生物活性物质有关联的卵磷脂或一种在活体内可作为卵磷脂前驱物的化合物,并接着混合亲水相和一疏水相而形成一两相制备物。8.一种制备用于治疗胰岛素不足或需要补充的病患的药学组成物的方法,该方法包括制备一种亲水相,该亲水相包括(a)水,(b)一种胰岛素和(c)与胰岛素有关联的卵磷脂或一种在活体内可作为卵磷脂前驱物的化合物,并接着混合亲水相和一疏水相而形成一两相制备物。9.一种制备用于治疗红血球生成素不足或需要补充的病患的药学组成物的方法,该方法包括制备一种亲水相,该亲水相包括(a)水,(b)一种组血球生成素和(c)与红血球生成素有关联的卵磷脂或一种在活体内可作为卵磷酯前驱物的化合物,并接着混合亲水相和一疏水相而形成一两相制备物。10.一极制备用于治疗猪生长激素不足或需要补充的病患的药学组成物的方法,该方砝包括制备一种亲水相,该亲水相包括(a)水,(b)一种猪生长激素和(c)与猪生长激素有关联的卵磷脂或一种在活体内可作为卵磷脂前显物的化合物,并接着混合亲水相和一疏水相而形成一两相制备物。11.一种制备用于治疗人类生长激素不足或需要补充的病患的药学组成物的方法,该方法包括制备一种亲水相,该亲水相包括(a)水,(b)一种人类生长激素和(c)与人类生长激素有关联的卵磷脂或一种在活体内可作为卵磷脂前驱物的化合物,并接着混合亲水相和一疏水相而形成一两相制备物。12.一种制备用于治疗鲑鱼降血钙素不足或需要补充的病患的药学组成物的方法,该方法包括制备一种亲水相,该亲水相包括(a)水,(b)一种鲑鱼降血钙素和(c)与鲑鱼降血钙素有关联的卵磷脂或一种在活体内可作为卵磷脂前驱物的化合物,并接着混合亲水相和一疏水相而形成一两相制备物。13.如申请专利范围第1.2.3.4.5或6项之药学组成物,其中生物活性物质与一种卵磷脂前驱物共存。14.如申请专利范围第13项之药学组成物,其中卵磷脂前驱物为磷脂体。15.如申请专利范围第14项之药学组成物,其中磷脂体具备以下通式:其中每个R1和R2分别代表一14到26个碳原子的醯基,其为选择性地为单或聚不饱和,X代表一氢原子或一磷脂体头基和乙醇胺,胆素,血清或甘油残基。16.如申请专利范围第14项之药学组戍物,其中磷脂体包括:二肉豆蔻醯磷脂酸甘油(DPMG)二棕榈磷脂酸甘油(DPPG)二硬脂醯磷脂酸甘油(DAPG)二肉豆蔻醯磷脂酸胆素(DPMC)二棕榈醯磷脂酸胆素(DPPC)二硬脂醯磷脂酸胆素(DSPC)二肉豆蔻醯磷脂酸(DPMA)二肉豆蔻醯磷脂酸(DPPA)或二硬脂醯磷脂酸(DSPA)。17.如申请专利范围第14项之药学组成物,其中磷脂体包括:二肉豆蔻醯磷酯酸乙醇胺(DPME)二棕榈醯磷脂酸乙醇胺(DPPE)和二硬脂醯磷脂酸乙醇胺(DSPE)。18.如申请专利范围1.2.3.4.5或6项之药学组成物,其中包括一种亲水性液体。19.如申请专利范围1.2.3.4.5或6项之药祭组成物,其中包括一种亲水性界面活性剂。20.如申请专利范围1.2.3.4.5或6项之药学组成物,其中包括一种蛋白抑制剂。21.如申请专利范围1.2.3.4.5或6项之药学组成物,其中包括一种亲脂相和一种亲水相。22.如申请专利范围1.2.3.4.5或6项之药学组成物,其中包括一种生物活性物质的安定剂。23.如申请专利范围第22项之药学组成物,其中包括一种乳化剂。24.如申请专利范围1.2.3.4.5或6项之药学组,戎物,其中包括一种安定剂和/或塑化剂。25.如申请专利范围1.2.3.4.5或6项之药学组成物,其中包括一种防腐剂。26.如申请专利范围第25项之药学组成物,其中防腐剂包括一种抗氧化剂。27.如申请专利范围第25项之药学组成物,其中防腐剂包括一种抗微生物剂。28.如申请专利范围第1.2.3.4.5或6项之药学组成物,其为固体。29.如申请专利范围第1.2.3.4.5或6项之药学组成物,其系用于制备用于治疗或预防可藉由生物活性物质治疗
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