| 主权项 |
1﹒一种式(I)化合物, A─[X─Y]n (I) 其中 A是可与可侦测元素络合之嵌合基团, n是1或2, X是直接链或一个空间基团,且 Y是衍自─或─MSH之残基,在10 ─或11─位置上携有经取代之侧链基团, A─X链结至残基Y之末端胺基,且于 10─或11位置侧链基团上之取代作用不会 显着地干扰或破坏与MSH受体之结合亲 和力, 呈自由型态或盐或络合物型式。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,具下 式(IA) A─[X─Y1]n (IA) 其中 A是可与可侦测元素络合之嵌合基团, n是1或2, X是直接链或空间基团,且 Y1是[NLe4,D─Phe7]─MSH, 于10或11位置上含单或二取代之侧链胺基 A─X系连接至残基Y1之末端胺基, A在10─或11─位置中于侧链胺基上之取 代作用不会显着地干扰或破坏与MSH受 体之结合亲和力, 呈自由型态或盐或络合物型式。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 于10或11位置上之侧链基团是侧链胺基, 为式(b)基团所单或二取代, 其中Ya及Yb之一是氢而另一个是羟基, 或二者均为氢,且 每个f及g独立地为0或1。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 A是衍自乙二胺四乙酸(EDTA)、二乙烯三 胺五乙酸(DTPA)、N─羟乙基─N,N' ,N'─乙二胺三乙酸(HEDTA)、乙二醇 ─O,O'─双(2─胺基乙基)─N, N,N',N'─四乙酸(EGTA)、N,N' ─双(羟基)乙二胺─N,N'─二乙 酸(HBED),三乙四胺六乙酸(TTHA),及衍 自经取代之EDTA或─DTPA,衍自1,4, 7,10─四─环十二烷─N,N', N", N"─四乙酸(DOTA),1,4,8, 11─四环十四烷─N,N',N",N "'─四乙酸(TETA),1,4,7,10─ 四环十三烷─1,4,7,10─四乙酸 (TITRA),1,4,8,11─四环十四 烷(TETRA)或其C─官能化之衍生物,衍 自式Ⅱa或Ⅱb者, 其中 每个R2.R3及R5独立地是C1─C6烷基, C6─8芳基或C7─9芳基烷基,各自任意为 OH,C1─4烷氧基、COOH或SO3H所取代, n'是1或2, i是由2至6之整数,且 TT独立地是或胺基酸,互相以醯胺键 连接, 式(Ⅲ)化合物 其中 每个R20.R20a、R21.R22及R23独 立地为氢或C1─4烷基, X2为可与末端胺基反应之基团,或可 与空间基团结合之基团,且 m'是2或3, 衍自式Ⅳ二缩胺基衍生物之基团 其中 X2如上文般定义, 衍自式Ⅴ丙烯胺肪衍生物之基团, 其中 每个R24.R25.R26.R27.R28及 R29独立地为氢或C1─4烷基,且 X2及m'如上文般定义, 衍自二醯胺二硫醇盐之基团,如式Ⅵ化合 物 其中 X2如上文般定义, X3是C1─4伸烷基,C1─4伸烷基为一或 二个CO2R30,CH2P30,CH2COR30,CONH2 或CONHCH2CO2R30所取代,伸苯基,或伸 苯基为CO2R30取代,其中R30是C1─4烷基 ,且Y5是氢或CO2R30, 衍自朴或甲磺酸去铁铵之基团。 5﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其与 可侦测元素络合。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其与 选自In、Y、Re及Tc之可侦测元素络合。 7﹒一种用以侦测或治疗黑色素瘤及转移之药 学组合物,含有根据申请专利范围第1项 之化合物,呈自由态或药学上可接受盐形 式,视所需地与可侦测元素络合,加上一 种以上之药学上可接受的载体或稀释剂。 8﹒一种用以侦测黑色素瘤及转移之套组,含 有单位剂量之如申请专利范围第1项所定 义之化合物及单位剂量之可侦测元素。 |
