发明名称 新颖之氟–3– 羧酸衍生物及其制法
摘要 一种下式之新颖氟-3-羧酸衍生物□ (Ⅰ)其中R是氢原子或烷基且Hal是卤素原子,且其盐可于制备具抗生素活性之时作为合成的中间物。
申请公布号 TW224093 申请公布日期 1994.05.21
申请号 TW081107996 申请日期 1992.10.08
申请人 罗吉贝隆研究室 发明人 里瑞得.珍–杰魁斯;班伯顿.克立维;道比.克利托夫
分类号 C07D215/227 主分类号 C07D215/227
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种下式之氟─3─羧酸衍生物式中R系氢原子或烷基且Hal系卤原子,且(当R系氢时)则它的金属盐及其加成盐含有氮卤硷。2﹒根据申请专利范围第1项之氟─3─羧酸衍生物,式中Hal系氢或氟。3﹒根据申请专利范围第1项之氟─3─羧酸衍生物,其系3─乙氧羰基─6,7─二氟喏酮。4﹒一种制备申请专利范围第1项之衍生物,其包括含环化下式之硝基化合物:式中Hal如申请专利范围第1项之定义﹒R1系烷基,且R2系于酸性介质中藉还原之烷基,胺甲醯基或氰基,其可视须要任意释出酸官能基以得到衍生物,其中该R系氢原子且可任意由产生之产物转成体。5﹒一种3,4─二氟─6─硝苯甲醛。6﹒一种制备下式苯并[b][1,8]啶衍生物之方法,式中R3系含3至6碳之烷基,氟烷基,环烷基,烷氧基或烷胺基且Het系氮杂环基或R3系氢原子或含3至6碳之烷基,氟烷基,羧烷基,环烷基,氟苯基,二氟苯基,烷氧基或烷胺基且Het系经取代1─氮杂啶基(在位置3用R4基取代,其可为氢原子或羟基,胺基,烷胺基,式中烷基部份可以胺基或羟基,二烷胺基任意取代,式中烷基部份与氮原子接附可任意形成5─或6─员杂环,其可任意含有选自氮,氧,及硫之它种杂原子;(3─至6─员环烷基)胺基,烷醯胺基,N─烷基─N─烷醯胺基或胺烷苯胺基,且在位置2及3用相同或相异R5及R6取代,R5及R6基可代表氢原子或含2至4碳之烷基,烯基,苯基或被卤原子或烷基,烷氧基,羟基,硝基,胺基,烷胺基,二烷胺基或卤烷基取代上苯基,或在位置2被R5及R6取代,R5及R6代表烷基,上述之烷基及烷醯基每个为含1至4碳未分支或分支,其中申请专利范围第1,2或3项之衍生物,可被用做起始物质。7﹒一种制备下式苯并啶衍生物之方法:式中Hal如申请专利范围第1项之定义,R3代表氢原子或烷基,氟烯基,羧烷基,含3至6碳之环烷基,氟苯基,二氟苯基,烷氧基或烷胺基且R7系烷氟羰基,氰基,胺甲醯基,烷胺甲醯基,胺甲醯基,羟乙胺甲醯基,二烷胺乙胺甲醯基或二烷胺甲醯基,式中烷基部份含有氮原子可接附后而任意形成5或6员杂环其可任意含有选自氧,硫及氮之杂原子且在氮原子上任意用烷基取代,该烷基每个可为未分支或分支且含1至4个碳原子,式中根据申请专利范围第1,2或3项之衍生物可用作为起始物质。
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