发明名称 头芽孢素中间体之制造方法
摘要 本发明系提供式Ⅰ之安定性晶状头芽孢素中间体之制造方法□ Ⅰ其中X为HI,HC__或H2SO4,彼等实质上乃无△2异构体,且彼等可转换之广效性头芽孢素抗生素。
申请公布号 TW232695 申请公布日期 1994.10.21
申请号 TW082105173 申请日期 1993.06.29
申请人 必治妥施贵宝公司 发明人 约翰.鲁比;盖瑞.林恩
分类号 C07D501/02 主分类号 C07D501/02
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.具有下式Ⅰ之实质上不含C^2C异构体之安定性晶状化合物之制造方法其中X为HI,HCl或HC_2CSOC_4C,此方法包括将式Ⅱ化合物于任被一或二个低级烷基取代之CC_5-8C环烷中以低级烷醇处理以移去甲矽烷基团,继而予以酸化以制得式Ⅰ化合物。2.如申请专利范围第1项之方法,其另包括实质上不含C^2C异构体之式Ⅱ化合物之制备,其系藉令式Ⅲ化合物与下式化合物于任被一或二个低级烷基取代之CC_5-8C环烷中起反应而得。3.如申请专利范围第2项之方法,其另包括实质上不含C^2C异构体之式Ⅲ化合物之制备,其系藉将式Ⅳ化合物于任被一或两个低级烷基取代之CC_5-8C环烷中以每当量化合物Ⅳ至少一当量之碘基三甲基矽烷处理而得。4.如申请专利范围第3项之方法,其另包括实质上不含C^2C异构体之式Ⅳ化合物之制备,其系藉将式V化合物于任被一或二个低级烷基取代之CC_5-8C环烷中以每当量化合物V至少一当量六甲基二矽氮烷及催化量碘基三甲基矽烷处理而得。5.实质上不含C^2C异构体之式Ⅰ安定性晶状化合物之制造方法其中X为HI,HCl或HC_2CSOC_4C,其包括将式IV化合物以任被一或二个低级烷基取代之CC_5-8C环烷溶液以每当量化合物Ⅳ中至少一当量下式化合物及继而以至少一当量碘基三甲基矽烷处理,而后以低级烷醇处理以移去甲醇烷基团,再予酸化以制得式Ⅰ化合物。6.实质上不含C^2C异构体之式Ⅰ安定性晶状化合物之制造方法,其中X为HI,HCl或HC_2CSOC_4C,其包括将式Ⅳ化合物之任被一或两个低级烷基取代之CC_5-8C环烷液以下式化合物之任被一或两个低级烷基取代之CC_5-8C环烷液处理,继而以低级烷醇处理以移去甲矽烷基团,再予酸化以制得式Ⅰ化合物。7.如申请专利范围第6项之方法,其另包括实质上不含C^2C异构体之式Ⅳ化合物之制备,其系藉将式V化合物于任被一或两个低级烷基取代之CC_5-8C环烷中以每当量化合物V中至少一当量六甲基二矽氮烷,及催化重之碘基三甲基矽烷处理而得。8.如申请专利范围第1,5或6项之方法,其中,低级烷醇为甲醇或2-丙醇。9.如申请专利范围第1,5或6项之方法,其中,CC_5-8C环烷为环戊烷或环己烷。10.如申请专利范围第1,5或6项之方法,其中,CC_5
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