主权项 |
1.一种制造旋光性蛋胺醯胺之方法,其中,在水和有机溶剂存在的情况下,使用旋光性羧酸将D-和L-蛋胺醯胺之Schiff硷的混合物中的至少一部分转变成蛋胺醯胺和该羧酸的盐类,将大部分由该盐的非镜像异构物中之一者所组成的部分由所得到的反应混合物中分离出来,并藉着已知的方式将此盐类转变成旋光性蛋胺醯胺,此方法之特征在于:分别使用L-或D-苯乙醇酸作为旋光性羧酸,且L-或D-苯乙醇酸的使用量分别比存在于D-及L-蛋胺醯胺之Schiff硷混合物中的Schiff硷量之1,2当量要来得少,且所用的水的莫耳数至少与苯乙醇酸的莫耳数相同。2.一种制造旋光性蛋胺醯胺之方法,其中,在其量相当于蛋胺醯胺之0.5-4当量的醛及有机溶剂存在的情况下,使用旋光性羧酸将L-和D-蛋胺醯胺混合物中的至少一部分转变成蛋胺酸和该羧酸的盐类,将大部分由该盐的非镜像异构物中之一者所组成的部分由所得到的反应混合物中分离出来,并藉着已知的方式将此盐转变成旋光性蛋胺醯胺,此方法之特征在于:使用L-或D-苯乙醇酸作为旋光性羧酸,且L-或D-苯乙醇酸的使用量分别比存在于D-及L-蛋胺醯胺之混合物中的D-或L-蛋胺醯胺的1,2当量要来得少。3.如申请专利范围第2项之方法,其中,醛的使用量相当于蛋胺醯胺的1-2当量。4.如申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其中系使用L-和D-蛋胺醯胺或它们的Schiff硷之外消旋混合物或几乎是外消旋的混合物。5.如申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其中,L-和D-苯乙醇酸的使用量分别相当于存在于D-及L-蛋胺醯胺混合物中D-或L-蛋胺醯胺的0.8-1.1当量,或者,分别相当于存在于D-及L-蛋胺醯胺之Schiff硷混合物中的Schiff硷量之0.8-1.1当量。6.如申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其中,使用ee値超过98%的苯乙醇酸来作为旋光性苯乙醇酸。7.如申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其中,所用的有机溶剂是极性溶剂及与水不互溶的非极性溶剂之混合物,其中该非极性溶剂包括氯化烃,如:二氯甲烷、二氯乙烷和氯仿;芳族烃,如:甲苯、二甲苯和苯;醚类,如:甲基第三丁基醚、二恶烷、四氢喃和苯甲醚;酯类,如:乙酸丁酯和乙酸乙酯;酮类,如:丙酮、丁酮和甲基异丁基酮;羧酸;醛类或这些物种之混合物;其中该极性溶剂包括低碳数醇类,如:甲醇和乙醇。8.如申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其中,L-和D-蛋胺醯胺的Schiff硷之混合物中的至少一部分的制备方式是:令醛或酮以数量相当于蛋胺酸量的1当量以上与L-和D-蛋胺酸之混合物于硷及有机溶剂中反应而制得的,其中,在将非镜像异构盐予以分离,并将旋光性苯乙醇酸移走之后,将所得到的反应混合物送回D,L-蛋胺醯胺之Schiff硷的制备设备中。9.如申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其另包含 |