| 主权项 |
1.一种长效型注射用之悬浮液组合物,其特征在于包含一种LHRH类似物之难溶性盐,其为安泰瑞利克(Antarelix),A-75998([Ac-DNal-D(pCl)Phe-DPal-Ser-NMeTyr-DLys(Nic)-Leu-Lys(iPr)-Pro-DAlaNH2])或西唑瑞利克(Cetrorelix)之双羟酸盐,且其之粒径之尺寸主要乃介于5与200微米间。2.如申请专利范围第1项之组合物,其中该盐之粒径主要乃介于10与150微米间。3.如申请专利范围第2项之组合物,其中该盐之粒径主要乃介于20与125微米间。4.如申请专利范围第1-3项中任一项之组合物,其乃用以供制备药物。5.如申请专利范围第1项之组合物,其中LHRH类似物之难溶性盐为A-75998双羟酸盐,其乃具有10微米至125微米之粒径。6.如申请专利范围第1项之组合物,其中LHRH类似物之难溶性盐为西唑瑞利克(Cetrorelix)双羟酸盐,其乃具有5微米至200微米之粒径。7.如申请专利范围第1项之组合物,其中LHRH类似物之难溶性盐为西唑瑞利克(Cetrorelix)双羟酸盐,其乃具有10微米至125微米之粒径。8.如申请专利范围第1项之组合物,其中LHRH类似物之难溶性盐为西唑瑞利克(Cetrorelix)双羟酸盐,其乃具有20微米至125微米之粒径。图示简单说明:第一图示出未经处理的对照动物群之肿瘤重量曲线,其中曲线1(*)与2(0)显示以于两种不同载体中之cetrorelix乙酸盐处理之结果。延伸之曲线3显示双羟酸盐处理后肿瘤重量之剧烈降低现象。第二图示出投服相同剂量之cetrorelix但以实例1所制cetrorelix双羟酸盐(D-20762)而无黏滞添加剂之悬浮液形式投服至四只动物后,300小时期间之睾丸固酮浓度变化。第三图示投服cetrorelix乙酸盐水性溶液(D-20761)至雄鼠后之300小时期间之睾丸固酮浓度变化。第四图示出以本发明之双羟酸盐(颗粒大小:80微米至125微米)处理之鼠的睾丸固酮浓度变化。 |
