发明名称 经取代之磺醯亚胺醯胺类,其制法,其作为医药品或诊断剂的用途以及包含它们的医药品
摘要 具有式I之磺醯亚胺醯胺类$$ I其中三个取代基R(l),R(2)与R(3)中至少有一个是一苯醯胍,在其中之其他取代基具备申请专利范围各项所指陈之意义,为适合作用于心血管系统之优异医药;其为抗心律不整药物而具有心脏保护成份以及治疗缺血所引起之伤害;也适于诸如器官移植中之手术。
申请公布号 TW352382 申请公布日期 1999.02.11
申请号 TW085113224 申请日期 1996.10.30
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 施渥夫
分类号 A61K31/95 主分类号 A61K31/95
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种具式I之磺醯亚胺醯胺类其中:取代基R(1),R(2)与R(3)三者之一为苯甲醯胍其苯基为未经被取代或被1-4个选自包含具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子之烷基,CF3及R(22)SO2-之取代基所取代;R(22)为有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子之烷基;以及其他取代基R(1),R(2)与R(3)在各个状况中互相独立而为有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子之烷基,(CH2)pR(10)P为零,1,2,3或4;R(10)为苯基其为未经取代或被1-3个卤素所取代;或在各个状况中其他之R(1)与R(3)基为氢,R(4)为氢或有1,2,3,4,5或6个碳原子之烷基,或其医药容许盐类。2.如申请专利范围第1项之式I化合物,其中:取代基R(1),R(2)与R(3)中之一为一苯甲醯胍其苯环部份为未经取代或被1-3个选自包含具有1,2,3或4个碳原子之烷基,CF3及R(22)SO2-之取代基所取代;R(22)为甲基;以及其他取代基R(1),R(2)与R(3)在各个状况中各自独立而为有1,2,3,4,5或6个碳原子之烷基,或(CH2)pR(10)P为零,1或2;R(10)为苯基,其为未经取代或被1-2个卤素所取代;或其他取代基R(1)与R(3)在各状况中为氢,R(4)为氢或有1,2,3或4个碳原子之烷基。3.如申请专利范围第1项之式I化合物,其中:一苯甲醯胍其为未经取代或于苯环部份被1-2个选自包含有1,2,3或4个碳原子之烷基,CF3及R(22)SO2-之取代基所取代;R(22)为甲基;以及其他取代基R(1),R(2)与R(3)在各个状况中互相独立而为有1,2,3或4个碳原子之烷基,或苯基,其为未经取代或被一个卤素所取代;或R(1)为氢有1,2,3或4个碳原子之烷基;或R(3)为氢,R(4)为氢有1,2,3或4个碳原子之烷基。4.一种制备如申请专利范围第1项之式I化合物之方法,其在化合物IV之中R(1"),R(2")或R(3"),其定义如同R(1),R(2)与R(3),但带有易于被移去之离去基L以代替胍基,此易以亲核性方式而移去之离去基L被脉所取代。5.如申请专利范围第1项之式I化合物,其用以生产治疗节律不整之药物。6.如申请专利范围第1项之式I化合物,其用以生产治疗或预防心脏梗塞之药物。7.如申请专利范围第1项之式I化合物,其用以生产治疗或预防狭心整之药物。8.如申请专利范围第1项之式I化合物,其用以生产治疗或预防心脏局部缺血状况之药物。9.如申请专利范围第1项之式I化合物,其用以生产治疗或预防周边及中央神经系统缺血状况以及休克之药物。10.如申请专利范围第1项之式I化合物,其用以生产治疗或预防周边器官与肢体局部缺血之药物。11.如申请专利范围第1项之式I化合物,其用以生产治疗或预防休克状态之药物。12.如申请专利范围第1项之式I化合物,其用以生产外科手术及器官移植用之药物。13.如申请专利范围第1项之式I化合物,其用以生产保持及贮存外科手术之移植块之药物。14.如申请专利范围第1项之式I化合物,其用以生产治疗各种原发性与继发性细胞增殖疾病之药物,其因而用作抗动脉粥状硬化,对抗糖尿病后期并发症,癌症病变、肺纤维化、肝纤维化或肾纤维化等纤维化病变和前列腺增殖之药剂。15.如申请专利范围第1项之式I化合物,其用以生产一抑制Na+/H+交换子,及诊断高血压与增殖等疾病之科学工具。16.一种用于抑制Na+/H+交换子之医药组成物,含有有效含量之如申请专利范围第1项之式I化合物。
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