发明名称 经取代之 吩磺醯基 与硫 ,其之制法,其做为药物或诊断剂之用途以及含其之药物
摘要 式I经取代的吩磺醯基与-硫,CC I其中R(1)、R(2)、X、Y及Z具有在申请专利范围中所叙述之定义,其在心脏与血管系统可显示具有疗效。
申请公布号 TW355184 申请公布日期 1999.04.01
申请号 TW085101042 申请日期 1996.01.29
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 卡乔森
分类号 A61K31/38 主分类号 A61K31/38
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种式I经取代的吩磺醯基或-硫,R(1)为氢、卤素、含1或2个碳原子之烷基、或甲氧基;R(2)为氢、含1或2个碳原子之烷基或三氟甲基;X为氧(化合物Ia)或硫(化合物Ib);Y与Z为相同或不同且为氢、F、Cl、Br、I、含1或2个碳原子之烷基或含1或2个原碳子之烷氧基;或其生理上可接受之盐。2.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中R(1)为氢或甲基;R(2)为氢、或含1或2个碳原子之烷基;X为氧或硫;Z与Y彼此不同并为氟、氯、甲氧基或乙氧基;或其生理上可接受之盐。3.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中R(1)为氢或甲基;R(2)为氢或含1或2个碳原子之烷基;X为氧;Z与Y彼此不同并为氟、氯、甲氧基或乙氧基;或其生理上可接受之盐。4.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中R(1)为氢或甲基;R(2)为氢或含1或2个碳原子之烷基;X为硫;Z与Y彼此不同并为氟、氯、甲氧基或乙氧基;或其生理上可接受之盐。5.一种制备根据申请专利范围第1项之式I化合物之方法,其中包括(a)使式II之芳族磺醯胺类或其式III之盐类其中R(1)、Y及Z具有叙述于申请专利范围第1项之意义且M为硷金属、硷土金属、铵及四烷基铵离子,与式IV之经R(2)-取代的异氰酸盐类反应R(2)-N=C=O IV其中R(2)具有叙述于申请专利范围第1项之意义,而得到经取代的吩磺醯基I;或(b)制备吩磺醯基Ia其系在硷存在下,使式II之芳族磺醯胺类或其式III之盐类与式V之经R(2)取代的三氯醋酸醯胺类反应;或(c)制备吩磺醯基Ib其系从吩磺醯基II或其盐类III与经R(2)-取代的异硫氰酸盐类VI反应R(2)-N=C=S VI。6.依据申请专利范围第1项之式I化合物或其生理上可接受之盐,其系用于制造药剂供治疗心律不整症。7.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其生理上可接受之盐,其系用于制造药剂供预防突发性心脏死亡。8.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其生理上可接受之盐,其系用于制造药剂供治疗心脏的局部缺血情形。9.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其生理上可接受之盐,其系用于制造药剂供治疗衰弱的心脏能力。10.根据申请专利范围第1项之式I化合物或其生理上可接受之盐,其系用于制造药剂供改进心脏移植后的心脏功能。11.一种供治疗心律不整症、心脏局部缺血情形与衰弱心脏能力、供预防突发性心脏死亡,以及供改进心脏移植后的心脏功能之医药组合物,其系包含有效量根据申请专利范围第1项之化合物或其生理上可接受之盐。
地址 德国