MICROCRISTALES RECUBIERTOS CON FOSFOLIPIDOS: FORMULACIONES INYECTABLES DE MEDICAMENTOS INSOLUBLES EN AGUA.

摘要

MEDICAMENTOS INSOLUBLES EN AGUA QUE SE CONVIERTEN EN INYECTABLES MEDIANTE SU FORMULACION A MODO DE SUSPENSIONES ACUOSAS DE MICROCRISTALES REVESTIDOS DE FOSFOLIPIDOS. EL MEDICAMENTO CRISTALINO SE REDUCE A UNAS DIMENSIONES DE 50 NM A 10 NM MEDIANTE UN PROCESO SONICO U OTROS PROCESOS QUE INDUCEN UN ESFUERZO CORTANTE ELEVADO ANTE LA PRESENCIA DE LIPIDOS ANFIPATICOS QUE FORMAN UNA MEMBRANA. EL LIPIDO QUE FORMA LA MEMBRANA ESTABILIZA EL MICROCRISTAL MEDIANTE REACCIONES TANTO HIDROFOBICAS COMO HIDROFILICAS, REVISTIENDOLO Y RECUBRIENDOLO Y PROTEGIENDOLO ASI CONTRA LA COMBINACION Y CONVIRTIENDO AL MEDICAMENTO EN UNA FORMA SOLIDA QUE IRRITA MENOS LOS TEJIDOS. SE PUEDE OBTENER UNA PROTECCION ADICIONAL CONTRA LA COMBINACION CON UN REVESTIMIENTO SECUNDARIO CON UN LIPIDO FORMADOR DE MEMBRANAS EN FORMA VESICULAR ASOCIADO Y RODEANDO PERO NO ENVOLVIENDO A LAS PARTICULAS DE MEDICAMENTOS ENCAPSULADOS CON LIPIDOS. SE DESCRIBEN LAS FORMULACIONES COMPATIBLES CON LOS TEJIDOS QUE CONTIENEN EL MEDICAMENTO EN UNA CONCENTRACION DE HASTA EL 40% (P/V).